塞尔帕替尼（Selpercatinib），商品名为 Retevmo，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有 RET 基因融合或突变的多种癌症。本文将详细介绍塞尔帕替尼的适用范围、用法用量、不良反应及其注意事项。

塞尔帕替尼的适用范围

主要适应症

塞尔帕替尼适用于以下几种情况：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于经 FDA 批准的测试检测出 RET 基因融合的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于经 FDA 批准的检测发现有 RET 基因突变、需要全身治疗的 12 岁及以上晚期或转移性 MTC 成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经 FDA 批准的测试检测出 RET 基因融合的 12 岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他 RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性 RET 基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

药物成分与剂型

塞尔帕替尼的主要成分是 Selpercatinib，剂型为胶囊剂。具体规格如下：

1. 40mg：灰色不透明胶囊，用黑色墨水印有“Lilly”、“3977”和“40mg”字样。
2. 80mg：蓝色不透明胶囊，用黑色墨水印着“Lilly”、“2980”和“80mg”字样。

推荐剂量与用法

塞尔帕替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于 50kg 的患者：120mg 每天两次（大约每 12 小时一次）。
• 体重大于或等于 50kg 的患者：160mg 每天两次（大约每 12 小时一次）。

胶囊应整颗吞服，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果漏服剂量且距离下一次预定剂量超过 6 小时，应立即补服漏服剂量。如果在给药后出现呕吐，不要重复服用，应在下一次服药时间继续服用下一剂量。

塞尔帕替尼的用药注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测肝功能指标，如谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前 3 个月内每 2 周监测一次，之后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

监测患者的肺部症状，特别是急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧）。如果出现这些症状，应暂停使用塞尔帕替尼，并及时进行相关检查。根据确诊的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

在使用塞尔帕替尼前，应优化患者的血压。用药后 1 周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果患者血压失控，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

监测有明显 QTc 延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估 QT 间期、电解质和 TSH。如果与强效或中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物同时使用，应更频繁地监测 QT 间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件

如果患者出现严重或危及生命的出血，应永久停用塞尔帕替尼。

药物相互作用

应避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能会降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在给药前 2 小时或给药后 10 小时服用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，应告知她们使用塞尔帕替尼对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。12 岁以下患者的使用安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人使用时应在医生指导下进行。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，而重度肝功能损害患者应减少剂量。

塞尔帕替尼是一种针对 RET 基因融合或突变的靶向治疗药物，具有明确的适应症和详细的用法用量。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意监测和管理潜在的不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。