塞尔帕替尼（Selpercatinib，商品名：Retevmo）是一种针对RET基因融合或突变的精准靶向治疗药物，适用于多种癌症的治疗。本文将详细介绍塞尔帕替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

塞尔帕替尼的适应症

1. 非小细胞肺癌（NSCLC）

塞尔帕替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种类型的肺癌较为罕见，但塞尔帕替尼的高效性和选择性使其成为这类患者的重要治疗选择。

2. 甲状腺髓样癌（MTC）

塞尔帕替尼还适用于治疗经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。MTC是一种罕见的甲状腺癌，塞尔帕替尼的出现为这部分患者提供了新的治疗希望。

3. 其他RET融合阳性实体瘤

除了上述适应症外，塞尔帕替尼还适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。这包括但不限于甲状腺癌和其他实体瘤。

塞尔帕替尼的适应症涵盖了多种RET基因异常导致的癌症类型，为患者提供了更广泛的治疗选择。

塞尔帕替尼的用法用量和注意事项

1. 用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量根据患者体重而定：

• 体重小于50公斤：120毫克（mg），每日两次，大约每12小时一次。
• 体重50公斤或以上：160毫克（mg），每日两次，大约每12小时一次。

患者应整粒吞服胶囊，不要压碎或咀嚼。如果漏服一剂，且距离下一次预定剂量不足6小时，则不要补服。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，而是等待下一次预定的服药时间。

2. 不良反应

塞尔帕替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。常见的3级或4级实验室异常（发生率≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

3. 注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前应监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在用药前应优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件

对于严重或危及生命的出血患者，应永久停用塞尔帕替尼。

通过严格遵循上述用法用量和注意事项，可以最大限度地提高塞尔帕替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生。