塞尔帕替尼（Selpercatinib），又名赛普替尼、Retevmo、LOXO-292，是由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发的一种针对RET基因融合或突变的靶向治疗药物。本文将详细介绍塞尔帕替尼的医保价格、适应症、用法用量、副作用和注意事项。

医保价格、适应症、用法用量、副作用

医保价格

目前，塞尔帕替尼尚未进入中国的医保目录。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。市场上有多款仿制药可供选择，例如老挝卢修斯版40mg*120粒，每盒价格约为463美元；孟加拉珠峰版40mg*30粒，每盒价格约为302美元。在购买时，务必仔细甄别药品真伪，关注药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症

塞尔帕替尼主要用于治疗以下几类疾病：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于50kg的成人和12岁以上患儿：每次口服120mg，每日两次（大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 体重50kg或以上的成人和12岁以上患儿：每次口服160mg，每日两次（大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

胶囊应整粒吞服，不得压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果错过剂量且距离下一次预定剂量超过6小时，应尽快补服；否则，跳过此次剂量，按常规时间服用下一次剂量。如果出现呕吐，不要重复服用，应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

用药注意事项

监测和管理不良反应

塞尔帕替尼最常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

在使用塞尔帕替尼过程中，应注意以下几点：

• 肝毒性：在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 高血压：高血压失控的患者不要使用塞尔帕替尼。在用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

对于不同的人群，塞尔帕替尼的使用需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：塞尔帕替尼对女性胎儿有潜在生育风险，建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

塞尔帕替尼与某些药物合用可能会降低其抗肿瘤活性，应注意避免以下药物的同用：

• 质子泵抑制剂（PPI）：如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等。
• H2受体拮抗剂：如雷尼替丁、法莫替丁等。
• 局部作用抗酸剂：如铝碳酸镁、氢氧化铝等。

如果不能避免同时使用上述药物，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。对于局部作用抗酸剂，应在用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼。