塞尔帕替尼（Selpercatinib，又名Retevmo、赛普替尼、LOXO-292）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带RET基因融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌及其他实体瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

塞尔帕替尼的用法用量根据患者的体重和具体疾病情况而定。以下是详细的用药指南：

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受塞尔帕替尼治疗。只有经过基因检测确认存在这些基因改变的患者才适合使用塞尔帕替尼。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于50公斤：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50公斤或以上：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。

患者应整颗吞服胶囊，不要压碎或咀嚼。除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量。如果服药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，而在下一个服药时间继续服用下一剂量。

重要使用说明

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。为了避免药物相互作用，应避免与PPI、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。

副作用和注意事项

塞尔帕替尼的副作用包括但不限于水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。以下是一些常见的副作用和相应的注意事项：

常见副作用

最常见的不良反应（≥25%）包括：
- 水肿
- 腹泻
- 乏力
- 口干
- 高血压
- 腹痛
- 便秘
- 皮疹
- 恶心
- 头痛
最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括：
- 淋巴细胞减少
- 谷丙转氨酶（ALT）增加
- 天冬氨酸转氨酶（AST）增加
- 钠减少
- 钙减少

严重副作用及注意事项

以下是塞尔帕替尼的一些严重副作用及相应的注意事项：

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现严重肝毒性，应停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼。用药之前应优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件

对严重或危及生命的出血患者，应永久停用塞尔帕替尼。

日常注意事项

在使用塞尔帕替尼期间，患者应注意以下几点：

饮食和生活习惯

保持良好的饮食习惯，避免油腻和辛辣食物，多喝水，保持充足的休息。避免剧烈运动，以免增加身体负担。

药物管理

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。塞尔帕替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，防止污染和损坏。

监测和随访

定期监测肝功能和肺部状况，及时报告任何不适症状。按照医生的建议进行定期复查，以便及时调整治疗方案。

通过合理使用塞尔帕替尼并注意上述事项，患者可以更好地管理副作用，提高治疗效果。