




莫博替尼是一种针对特定类型的癌症的靶向治疗药物,主要用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。本文将详细介绍莫博替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
莫博替尼主要适用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这种突变类型的肺癌对传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)通常不敏感,因此莫博替尼的出现为这部分患者提供了新的治疗选择。
莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天在同一时间服用,无论是否伴随食物。胶囊应整个吞下,不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时,应跳过该剂量并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐,不要再服用另一剂,而是按计划在第二天继续服药。
对于不良反应的剂量调整,患者应咨询专业医生。根据不良反应的严重程度,医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停药。
莫博替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。实验室检查中常见的异常包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少等。
患者在使用莫博替尼期间应密切监测上述不良反应,特别是腹泻,因为严重的腹泻可能导致脱水和电解质失衡。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入量。
莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT(QTc)延长,甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。因此,在开始使用莫博替尼前,应评估患者的QTc和基线电解质水平,纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平,尤其是对于有QTc延长危险因素的患者,如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者,应增加监测频率。
此外,莫博替尼还可能引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者应密切监测新的或恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热等。如果疑似间质性肺病(ILD)/肺炎,应立即停用莫博替尼。确诊后,应永久停药。
孕妇应避免使用莫博替尼,因为它可能对胎儿造成潜在风险。有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。
哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。对于儿童患者,莫博替尼的安全性和有效性尚未确定。老年人在医生指导下使用,通常无需调整剂量。轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量,而重度肾损伤患者的剂量尚未确定。轻度肝损伤患者无需调整剂量,重度肝损伤患者的剂量同样尚未确定。
莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加其血药浓度,从而增加不良反应的风险,包括QTc间期延长。因此,应避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。常见的强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素等。如果必须使用中度CYP3A抑制剂,医生可能会建议减少莫博替尼的剂量。
莫博替尼也可能影响其他药物的代谢,因此在使用莫博替尼期间,患者应告知医生所有正在使用的药物,以便医生评估潜在的相互作用并调整治疗方案。
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