卡帕塞替尼（Capivasertib，也称 Truqap）是一种针对 hr 阳性、her2 阴性的晚期或转移性乳腺癌患者的靶向治疗药物。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用药说明、推荐剂量、用法用量以及一些重要的注意事项。

卡帕塞替尼的用药说明

患者选择

在选择使用卡帕塞替尼治疗的患者时，应根据肿瘤组织中是否存在以下一种或多种遗传改变：PIK3CA/AKT1/PTEN。这些遗传改变的检测结果有助于确定患者是否适合使用卡帕塞替尼进行治疗。

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），持续 4 天，然后休息 3 天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果病人在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量；如果错过一次剂量超过预定时间 4 小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而在常规时间服用下一剂。

剂量调整

对于出现不良反应的患者，应根据医学顾问的建议进行剂量调整。如果不能避免与强 CYP3A 抑制剂合用，可将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日口服两次，连续 4 天，然后停药 3 天。当与中度 CYP3A 抑制剂合用时，也将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每天口服两次，持续 4 天，然后休息 3 天。在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的 3-5 个半衰期后），这是在开始强效或中度 CYP3A 抑制剂之前服用的剂量。

用药注意事项

监测肝功能和肺部状况

在接受卡帕塞替尼治疗期间，应定期监测患者的肝功能和肺部状况。肝功能检查应包括 ALT、AST 和总胆红素的检测。治疗的前 3 个月内每 2 周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果出现转氨酶或胆红素升高，应更频繁地进行检测。此外，应监测患者是否出现间质性肺病/肺炎（ILD）的症状，如呼吸困难、咳嗽和发热。疑似出现间质性肺病/肺炎（ILD）的患者，应立即停用卡帕塞替尼，并在排除其他潜在原因后永久停药。

特殊人群用药

孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不应母乳喂养，因为母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应。对于有生殖潜力的男性和女性，应在治疗期间和最后一次服药后 4 个月内使用有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议用于儿童。老年患者（≥65 岁）的疗效与年轻患者之间没有显著差异。轻度至中度肾功能损害患者不建议调整剂量，但严重肾功能损害患者中的应用尚未进行研究。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量，但中度肝功能损害患者应监测不良反应，严重肝功能损害患者尚未进行研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂、强和中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。为了避免潜在的药物相互作用，应避免与强 CYP3A 抑制剂同时使用。如果必须合用，应调整卡帕塞替尼的剂量。具体调整方案请咨询医学顾问。同时，应监测患者的血糖水平和血红蛋白 A1C (HbA1C)，以确保血糖控制在合理范围内。

通过上述详细的用药说明和注意事项，希望患者能够更好地理解和遵守医嘱，确保卡帕塞替尼治疗的安全性和有效性。