卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种创新的口服小分子AKT抑制剂，主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

卡帕塞替尼联合氟维司汀适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经过FDA批准的试验检测，确认存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案，或在辅助治疗完成后12个月内复发。

功效与作用

卡帕塞替尼通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。这种精准的靶向治疗方式可以有效减缓肿瘤进展，提高患者的生存质量。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐用法为每天两次，每次400mg，连续服用4天，随后休息3天。患者应在医生的指导下严格按照用药方案进行治疗，不得随意增减剂量或停止用药。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗过程中可能会导致严重高血糖，甚至出现酮症酸中毒。因此，在开始治疗前，医生会评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。患者应被告知卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻。一旦出现这些症状，应立即联系医疗保健专业人员。治疗期间，医生会在第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次，每三个月监测一次HbA1c。

腹泻

卡帕塞替尼可能导致严重腹泻并伴有脱水。患者应密切监测腹泻的体征和症状，并在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入量，同时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生会监测患者皮肤不良反应的体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇应避免使用卡帕塞替尼，因为动物实验结果显示该药物可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼期间不应母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性在治疗期间和停药后的特定时间内应采取有效的避孕措施。轻度至中度肾功能损害和轻度肝功能损害的患者无需调整剂量，但需密切监测。严重肾功能损害和肝功能损害的患者使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未得到充分研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。患者在使用卡帕塞替尼时应避免与这些药物同时服用，或在医生的指导下进行剂量调整。

卡帕塞替尼作为一种新型的AKT抑制剂，为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用该药物时应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测相关指标，防范可能出现的严重不良反应，以确保治疗效果和安全性。