卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种激酶抑制剂，主要应用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种药物由老挝卢修斯制药公司研发，旨在通过抑制AKT蛋白激酶的活性，阻断癌细胞的信号传导途径，从而抑制肿瘤的生长和扩散。卡帕塞替尼在国际上已获得多个国家的上市批准，包括欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）。该药物在中国尚未上市，但已进入临床审批阶段。

卡帕塞替尼的详细信息

药物基本信息

卡帕塞替尼的化学名称为C₂₁H₂₅ClN₆O₂，分子量为428.92 g/mol。其外观为白色至灰白色粉末，具有pH依赖性溶解度，pH值低于1.2时易溶于水，pH值高于6.8时几乎不溶。卡帕塞替尼的片剂形式主要有两种规格：160mg和200mg。片剂中含有交联羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、硬脂酸镁和微晶纤维素等辅料，薄膜衣则包含共聚维酮、羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、中链甘油三酯、聚葡萄糖、聚乙二醇3350和二氧化钛。

适应症与用法用量

卡帕塞替尼主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。在开始治疗前，医生会根据患者的肿瘤组织中是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变来决定是否使用卡帕塞替尼。常见的用法用量为每天两次，每次160mg或200mg，具体剂量需根据患者的具体情况和医生的建议来确定。在开始治疗前和治疗期间，患者需要定期评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），以监测和控制血糖水平。

市场信息

卡帕塞替尼目前由老挝卢修斯制药公司生产，规格为160mg*64片的价格约为370美元，规格为200mg*64片的价格约为444美元。虽然该药物尚未在中国上市，但患者可以通过正规医疗服务机构购买仿制药。需要注意的是，购买时应甄别药品真伪，注意生产日期，避免购买到假药或劣药。

用药注意事项

常见不良反应及应对措施

卡帕塞替尼的常见不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎等。其中，严重高血糖和严重腹泻是最需要关注的不良反应。

• 高血糖： 卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。建议在治疗前评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗过程中定期监测。
• 腹泻： 患者在接受卡帕塞替尼治疗时可能会出现严重腹泻并伴有脱水。建议患者增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。

特殊人群用药

卡帕塞替尼在某些特殊人群中需要谨慎使用。例如，孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害，因此建议孕妇避免使用该药物。哺乳期女性也应避免母乳喂养，以防止婴儿出现严重不良反应。此外，对于中度肝功能损害的患者，需要监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应，严重肝功能损害的患者则未进行相关研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。在使用卡帕塞替尼时，患者应避免同时使用这些药物，或在医生指导下调整剂量。具体药物相互作用的情况请咨询医学顾问。

贮存与有效期

卡帕塞替尼应保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂时，应指导患者将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。卡帕塞替尼的有效期为24个月。

结语

卡帕塞替尼作为一种新型的AKT抑制剂，为激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格按照医嘱用药，定期监测相关指标，以最大限度地发挥药物的疗效并减少不良反应的发生。如有任何不适，应及时咨询医生。