恩曲替尼（Entrectinib），商品名为罗圣全（Rozlytrek），是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带特定基因融合的实体瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍恩曲替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

患者选择

在使用恩曲替尼治疗前，医生需要通过肿瘤或血浆标本检测确认患者是否携带ROS1重排或NTRK基因融合。具体来说，对于转移性非小细胞肺癌患者，应检测ROS1重排的存在；而对于局部晚期或转移性实体瘤患者，则需检测NTRK基因融合的存在。如果无法获取肿瘤组织，可以使用血浆标本进行检测。

治疗前的推荐评估和测试

在开始恩曲替尼治疗前，应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数（LVEF）评估
• 血清尿酸水平检测
• QT间期和电解质检测

这些检查有助于评估患者的整体健康状况，预防潜在的不良反应。

剂型和用法

恩曲替尼有多种剂型，包括100mg和200mg的胶囊、口服混悬液和50mg的口服微丸。具体用法如下：

• 整粒胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 口服混悬液：适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者。剂量增量为10mg时，仅使用混悬液。
• 口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用微丸制备混悬液，也不可用于肠道给药。

推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。如果错过一剂，应在距离下一剂不足12小时时补足该剂量。如果服用后立即出现呕吐，应重复该剂量。

用药注意事项

常见副作用

恩曲替尼的常见副作用包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

患者在使用过程中应注意监测这些副作用，如有严重不适，应及时就医。

药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。同时，患者在使用恩曲替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

恩曲替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。建议孕妇避免使用该药物。
• 哺乳期妇女：目前尚无数据表明恩曲替尼或其代谢物是否会进入母乳。建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。男性患者在接受治疗期间及停药后3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。

这些注意事项有助于保障患者的用药安全，提高治疗效果。