恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带ROS1重排的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，以及携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。本文将详细介绍恩曲替尼的用药说明、适应症、用法用量、治疗前的评估和测试，以及用药注意事项。

恩曲替尼的用药说明

适应症

恩曲替尼适用于以下患者：

• 携带ROS1重排的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• 携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和12岁以上儿童患者。

在选择使用恩曲替尼治疗之前，需要通过肿瘤或血浆标本检测确认患者是否存在ROS1重排或NTRK基因融合。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

用法用量

恩曲替尼有两种剂型可供选择：

• 胶囊剂型：100mg和200mg的恩曲替尼胶囊，适用于能够吞咽整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 口服微丸：每包50mg的恩曲替尼口服微丸，适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。

具体用法如下：

• 整粒胶囊：每日一次，每次600mg（3粒200mg胶囊）。
• 口服微丸：每日一次，每次600mg（12包50mg微丸）。

对于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者，可以将胶囊内容物与水混合制成混悬液。但不要使用微丸制剂制备混悬液，因为微丸可能会堵塞肠道。

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数：评估心脏功能。
• 血清尿酸水平：监测尿酸水平，预防高尿酸血症。
• QT间期和电解质：评估心电图QT间期，防止QT间期延长引起的心律失常。

定期监测这些指标可以帮助及时发现并处理潜在的不良反应，确保治疗的安全性和有效性。

用药注意事项

不良反应管理

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

如果出现严重不良反应，应及时联系医生，根据具体情况调整治疗方案或暂停用药。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养，以防止药物对婴儿造成严重不良反应。

有生殖潜力的人群

在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

老年患者

恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。在决定是否给老年患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益，并密切监测不良反应。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是与CYP3A抑制剂合用时。中度和强CYP3A抑制剂会增加恩曲替尼的血药浓度，从而增加不良反应的频率或严重程度。因此，应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。

此外，恩曲替尼可能延长QT/QTc间期，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

通过合理使用恩曲替尼并遵循医生的指导，可以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应的发生。希望本文能为患者提供有价值的用药参考。