




恩曲替尼(Entrectinib),商品名为Rozlytrek,是一种具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂。它主要用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。恩曲替尼通过靶向NTRK1/2/3和ROS1,有效抑制癌细胞的生长和扩散,显著提高患者的生存率和生活质量。
在选择使用恩曲替尼治疗的患者时,应根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况,选择使用恩曲替尼治疗转移性非小细胞肺癌的患者。对于局部晚期或转移性实体瘤的患者,则应根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在情况选择使用恩曲替尼。如果无法获得肿瘤组织进行检测,可以使用血浆标本进行检测。
在开始恩曲替尼治疗之前,医生应评估以下几项指标:左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质。这些评估有助于了解患者的基础健康状况,确保治疗的安全性和有效性。
恩曲替尼有两种主要剂型:100mg和200mg的胶囊,以及每包50mg的口服微丸。整粒胶囊适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。制成口服混悬液的胶囊适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者,剂量增量为10mg。50mg的口服微丸适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。需要注意的是,不要使用颗粒制备混悬液,也不要将微丸制剂用于肠道给药,以免堵塞肠道。
恩曲替尼的用法用量应严格遵循医生的指导。通常情况下,成人每日一次,每次600mg;儿童每日一次,每次100mg/m²体表面积,最大剂量不超过600mg。治疗过程中应定期监测患者的肝功能和肺部状况,及时发现和处理可能的不良反应。
恩曲替尼可导致QTc间期延长,因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。患者在使用恩曲替尼期间,应告知医生正在使用的其他药物,以避免不必要的药物相互作用。
常见的副作用包括疲劳、便秘、味觉改变、体重增加、头晕、肌肉疼痛等。严重的副作用可能包括肝功能异常、肺炎、中枢神经系统影响等。患者在治疗过程中应密切观察身体变化,如有不适应及时就医。
恩曲替尼胶囊和口服微丸的适宜储存条件为室温20℃至25℃,应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭,以防受潮。同时,应将药品放置在儿童无法触及的安全位置,避免误食。恩曲替尼的有效期为24个月,患者应注意药品的生产日期和有效期,确保用药安全。
恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异。例如,100mg×30粒装的价格约为407美元/盒,200mg×90粒装的价格约为2072美元/盒。港版200mg×90粒的价格约为9564美元/盒。患者可通过正规的医疗服务机构购买,注意甄别药品真伪,避免购买到假药或劣药。
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