甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），中文商品名为易来克，是一种靶向治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年7月首次在美国获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。目前，该药物尚未被纳入国家医保报销范围。

药物基本信息

别称和规格

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。其其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。每盒含30粒，每粒200mg，售价约为4050美元。

适应症和作用机制

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物的作用机制是通过抑制ROCK（Rho激酶）信号通路，从而减少炎症反应和免疫细胞的活化，达到治疗目的。

主要成分和剂型

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔。该药物为片剂，椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。用法用量为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据进行药物相关风险的评价，因此应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。12岁及以上儿童患者使用该药物的安全性和有效性已确定，但12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。65岁及以上患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平等）可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，从而降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。质子泵抑制剂也可能影响甲磺酸贝舒地尔片的吸收，因此在使用这些药物时需谨慎。甲磺酸贝舒地尔片对其他药物的影响包括CYP3A底物、CYP2C9底物、CYP2C8底物，这些药物的血药浓度可能受到影响。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃，并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，勿丢弃干燥剂。请将该药物放在儿童不能接触的地方。