甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物，尤其适用于那些在至少两种既往全身治疗失败后的患者。本文将详细介绍该药物的基本信息、用法用量、不良反应及特殊人群用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）基本信息

药物名称与别称

甲磺酸贝舒地尔片的通用名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。其商品名包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克等。

生产厂家与规格

甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

每盒含有30片，每片含200mg甲磺酸贝舒地尔，价格约为4050美元。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD），尤其是那些对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上患者。该药物通过抑制ROCK（Rho-associated coiled-coil containing protein kinase）途径发挥作用，从而减轻炎症反应和免疫介导的组织损伤。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g（1片），每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。如果患者正在使用强效CYP3A诱导剂（如利福平等），应将剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，并及时与医生沟通。

特殊人群用药

孕妇： 孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性： 目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

有生育能力的女性和男性： 有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内也应采取有效的避孕措施。

儿童： 12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

老年人： 65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂： 强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长。因此应尽量避免合用，如不能避免，可适当减少本药剂量。

强效CYP3A诱导剂： 强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效。因此应避免合用，如不能避免，可适当增加本药剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。

通过上述内容，我们可以了解到甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种有效治疗慢性移植物抗宿主病的药物，但患者在使用过程中需要注意药物的用法用量、不良反应及特殊人群用药等方面的事项，以确保治疗效果和安全性。