塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。该药物由诺华公司研发，于2014年获得美国FDA批准，并于2018年5月在中国正式上市。塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的患者。

适应症

主要适应症

塞瑞替尼的主要适应症是用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这类患者通常在接受克唑替尼治疗后病情进展，或者对克唑替尼不耐受。

适应靶点

塞瑞替尼的适应靶点包括 ALK、IGF-1R、INSR 和 ROS1。这些靶点在多种癌症中起重要作用，尤其是非小细胞肺癌。

临床试验支持

多项临床研究表明，塞瑞替尼在治疗 ALK 阳性 NSCLC 患者中表现出显著的疗效。例如，ASCEND-4 和 ASCEND-5 两项随机、阳性对照的 III 期研究均显示，塞瑞替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

用法用量及注意事项

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次 450mg，与食物同服。患者应在每天同一时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如果忘记服药且距离下次服药时间超过 12 小时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，应以 150mg 的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用 150mg 剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

与食物和饮料的相互作用

塞瑞替尼应与食物同服，食物可以增加药物的生物利用度。患者应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物会抑制肠壁 CYP3A，可能增加药物的生物利用度。同时，应避免与强效 CYP3A 抑制剂联合使用，如必须使用，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，并取最接近的 150mg 整数倍剂量。

不良反应

塞瑞替尼常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。其中，3/4 级不良反应较为严重的包括肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心和腹泻。

注意事项

患者在使用塞瑞替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞瑞替尼，育龄期女性在服用期间及终止治疗后 6 个月内应采取有效的避孕措施。患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为可能出现疲劳或视觉障碍。

贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于 25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，储存时尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

有效期

塞瑞替尼的有效期为 24 个月。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。