塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药在2018年5月正式在中国上市，适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

塞瑞替尼（Ceritinib）主要用于治疗此前接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者才能接受治疗。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果患者忘记服药，且距离下次服药时间超过12小时，应补服漏服的剂量。如果在治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因为未列于说明书的药物不良反应所致，应以150毫克的幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用塞瑞替尼。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

用药注意事项与日常管理

胃肠道不良反应

在临床研究中，接受塞瑞替尼治疗的患者中有95%发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于胃肠道不良反应需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。因此，患者在治疗期间应密切监测胃肠道症状，并及时与医生沟通。

肝功能监测

塞瑞替尼治疗期间可能会引起肝功能异常，包括肝酶水平升高。患者在使用塞瑞替尼时，应定期监测肝功能指标，如ALT、AST等。如果发现肝功能异常，应根据实验室异常的严重程度暂停使用塞瑞替尼，并以减低后的剂量重新开始用药。

驾驶和机器操作能力的影响

塞瑞替尼对驾驶和机器操作能力的影响较小，但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。如果出现这些症状，应避免进行驾驶或操作机器等活动。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对母亲的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

药物存储与有效期

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制不得高于25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。塞瑞替尼的有效期为24个月。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。

与其他药物的相互作用

联合使用某些药物时需特别注意，如与CYP2A6和CYP2E1底物联用时需监测QT间期。食物可以增加塞瑞替尼的生物利用度，因此应与食物同服。患者应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可能抑制肠壁CYP3A，增加塞瑞替尼的生物利用度。

塞瑞替尼是一种重要的ALK阳性非小细胞肺癌治疗药物，患者在使用时应严格遵循医嘱，注意用法用量，监测不良反应，并合理管理日常生活中的相关事项。希望本文能为患者和医护人员提供有价值的参考信息。