塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，主要针对ALK阳性的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

适应症

适用人群

塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受治疗。

作用机制

塞瑞替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ALK、IGF-1R、INSR和ROS1等靶点。它通过抑制这些激酶的活性，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

临床研究

多项临床研究表明，塞瑞替尼在治疗ALK阳性的NSCLC患者中表现出显著的疗效。特别是在既往接受过克唑替尼治疗的患者中，塞瑞替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

用法用量及注意事项

推荐剂量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，与食物同服。患者应在每天同一时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如果忘记服药且距离下次服药时间超过12小时，应立即补服漏服的剂量。如果在治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而是继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，应以150毫克的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

特殊人群

对于年龄≥65岁的患者，塞瑞替尼的安全性特征与年轻患者相似，无需特别调整剂量。然而，老年患者在使用过程中应密切监测不良反应，及时调整治疗方案。

药物相互作用

塞瑞替尼应避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取最接近的150毫克整数倍剂量，并密切监测患者的安 全性。

存储条件

塞瑞替尼应储存在原装容器中，密封保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。药物应放在干燥、通风良好的地方，防止受潮，避免在潮湿和干燥的环境中切换。存储温度不得超过25℃，并远离阳光直射。

不良反应

常见的不良反应包括腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘。在临床试验中，95%的患者报告了胃肠道不良反应，其中14%为重度病例（3级或4级）。36%的患者因胃肠道不良反应需要中断给药或下调剂量。其他较为严重的不良反应包括肝脏实验室检查异常、疲劳、高血糖等。

日常注意事项

患者在使用塞瑞替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可能增加塞瑞替尼的生物利用度。患者应避免驾驶和操作机械，直到确定塞瑞替尼对其驾驶和机器操作能力没有不良影响。

在日常生活中，患者应保持良好的饮食习惯，避免食用刺激性食物，多吃蔬菜水果，保持充足的水分摄入。同时，应避免过度劳累，保证充足的休息和睡眠，增强身体免疫力。