索托拉西布（Sotorasib），又称AMG510或LUMAKRAS，是由美国安进公司（Amgen）研发的一种新型抗癌药物。该药物于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。本文将详细介绍索托拉西布的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

索托拉西布适用于治疗经FDA批准的试验确定为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。这些患者通常已经接受过至少一次全身治疗，但疾病仍有所进展。索托拉西布通过靶向KRAS G12C突变，有效抑制肿瘤生长，为这类患者提供了新的治疗选择。

用法用量

成人推荐剂量为每日一次口服960毫克（8片120毫克片剂）。建议患者每天在同一时间服用，可以与食物同服或空腹服用。药片应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割。如果漏服超过6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服用，不要为了补漏服而加倍剂量。

剂量调整

在出现不良反应时，医生会根据患者的耐受情况调整剂量。第一次剂量减少为480毫克（4片120毫克片剂），每日一次。如仍有不良反应，可进一步减少至240毫克（2片120毫克片剂），每日一次。剂量调整的具体方案应由医疗专业人员根据患者的实际情况决定。

不良反应与注意事项

常见不良反应

索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查中，常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。患者在使用索托拉西布期间应定期进行相关检查，以便及时发现并处理这些不良反应。

肝毒性

索托拉西布可能导致肝损伤，因此在治疗的前3个月内，患者应每隔3周监测一次肝功能。之后，可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果出现严重肝毒性，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

间质性肺病/肺炎

使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病或肺炎。医生应密切监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，一旦怀疑发生间质性肺病或肺炎，应立即停用索托拉西布。如果无法确定其他潜在原因，应永久停用该药物。

特殊人群用药

孕妇应在医生指导下使用索托拉西布，建议哺乳期妇女在使用该药物期间和最后一次用药后1周内不要母乳喂养。老年人用药需根据医生建议调整剂量。目前，索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此儿科患者用药需谨慎。

药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与索托拉西布合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

以上信息仅供参考，具体用药请遵循医生的指导。患者在使用索托拉西布期间，应定期进行体检和相关检查，及时与医生沟通任何不适症状，以确保治疗的安全性和有效性。