阿那格雷（Anagrelide），又名安归宁（Agrylin），是一种用于治疗血小板增多症的药物。它由美国Shire公司研发，1997年获得美国FDA批准。阿那格雷主要适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。以下是详细的用药说明和注意事项。

阿那格雷（Anagrelide）安归宁（Agrylin）用药说明

适应症

阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这种疾病会导致血液中血小板数量异常增多，增加血栓形成的风险。阿那格雷通过降低血小板的数量，从而减少血栓的风险，改善患者的症状和生活质量。

用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量如下：

• 成人：阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg，每日4次或1mg，每日2次。
• 儿童：阿那格雷的推荐起始剂量为每天0.5mg。

根据血小板反应进行剂量调整：

• 继续使用起始剂量至少一周，然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下，最好在150,000/µL-400,000/µL之间。
• 任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天。
• 剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。
• 大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

药代动力学

口服阿那格雷后，至少70%从胃肠道吸收。在禁食受试者中，阿那格雷血浆浓度在给药后约1小时内出现。从健康志愿者获得的药代动力学数据比较了进食和禁食状态下阿那格雷的药代动力学，结果表明，与食物一起服用1mg剂量的阿那格雷可使Cmax降低14%，但AUC增加20%。食物使活性代谢物3-羟基阿那格雷的Cmax降低了29%，但对AUC没有影响。

用药注意事项

药物相互作用

阿那格雷与其他药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• CYP1A2诱导剂：这些药物（如奥美拉唑）可以减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂的患者可能需要调整剂量。
• CYP1A2底物：阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性，并可能改变伴随的CYP1A2底物（如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼）的暴露。
• 延长QT间期的药物：服用可能延长QT间期的药物（如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特）的患者应避免使用阿那格雷。
• PDE3抑制剂：阿那格雷是一种磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂。避免使用具有类似特性的药品，例如正性肌力药和其他PDE3抑制剂（如西洛他唑、米力农）。
• 阿司匹林和增加出血风险的药物：在开始治疗前，应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险，特别是在有出血高风险患者中。监测患者的出血情况，特别是那些接受其他已知会引起出血的药物（如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂）同时治疗的患者。

贮存方法

阿那格雷的正确贮存方法非常重要，以确保药物的质量和有效性：

• 温度控制：阿那格雷应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷，防止药物受潮。湿度的变化也可能对阿那格雷的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：阿那格雷应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：阿那格雷应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应

阿那格雷最常见的不良反应包括：

• 头痛
• 心悸
• 腹泻
• 乏力
• 水肿
• 恶心
• 腹痛
• 头晕
• 疼痛
• 呼吸困难
• 咳嗽
• 胀气
• 呕吐
• 发热
• 外周水肿
• 皮疹
• 胸痛
• 厌食
• 心动过速
• 不适
• 感觉异常
• 背痛
• 瘙痒
• 消化不良

如果出现上述任何不良反应，应及时咨询医生。