瑞博西尼（Ribociclib），又名凯丽隆、瑞波西利，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍瑞博西尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

药物机制

瑞博西尼属于一类称为CDK4/6抑制剂的药物。通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的活性，瑞博西尼能够阻断肿瘤细胞的生长和增殖。CDK4和CDK6在细胞周期的G1期发挥关键作用，控制细胞从G1期进入S期。抑制这两个激酶的活性可以有效阻止肿瘤细胞的分裂和扩散。

适应症

瑞博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通常与芳香化酶抑制剂联合使用，作为女性患者的初始内分泌治疗。对于绝经前或围绝经期的女性患者，使用内分泌疗法时应联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。

临床效果

多项临床研究表明，瑞博西尼与芳香化酶抑制剂联合使用可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）。此外，该组合疗法还能提高患者的总体生存率，改善生活质量。在III期临床试验中，瑞博西尼组的患者相比安慰剂组，显示出更长的疾病控制时间和更高的客观缓解率。

用法用量与注意事项

用法用量

瑞博西尼的推荐剂量为600mg（3片200mg薄膜包衣片），每日一次给药，连续服药21天，之后停药7天，28天为一个完整的治疗周期。患者应持续治疗，直到临床获益不再或出现不可接受的毒性反应。瑞博西尼应在每天同一时间服用，最好在餐后服用，以提高药物吸收率。

副作用

瑞博西尼的常见副作用包括但不限于：

• QT间期延长：可能导致心律失常，需定期监测心电图。
• 肝胆毒性：可能引起肝功能异常，需定期检测肝功能指标。
• 中性粒细胞减少：可能导致感染风险增加，需密切监测血常规。
• 疲劳：部分患者可能出现疲劳感，需适当休息。
• 恶心和呕吐：可通过调整饮食和使用止吐药缓解。

严重副作用较少见，但若出现应立即就医。

注意事项

QT间期延长

告知患者QT间期延长的体征和症状，如心悸、头晕、晕厥等。建议患者在出现上述症状时立即联系医疗保健提供者。治疗期间应定期监测心电图，必要时调整剂量或中断治疗。

肝胆毒性

告知患者肝胆毒性的体征和症状，如黄疸、腹痛、尿色深等。建议患者在出现上述症状时立即联系医疗保健提供者。治疗期间应定期监测肝功能指标，如ALT、AST和胆红素水平。

中性粒细胞减少

告知患者发生中性粒细胞减少的可能性，并在出现发热等症状时立即联系医务人员。治疗期间应定期监测血常规，尤其是中性粒细胞计数。

胚胎-胎儿影响

建议具有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。若在治疗期间怀孕或怀疑怀孕，应立即联系医疗保健提供者。

哺乳期

建议哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后至少3周内不要进行母乳喂养，以免药物通过母乳传递给婴儿，导致不良反应。

药物相互作用

应避免将已知可能延长QT间期的药物（如抗心律失常药、某些抗生素和抗精神病药）与瑞博西尼联用。同时，不建议将瑞博西尼与他莫昔芬联用，以减少潜在的药物相互作用风险。

特殊人群用药

轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量。中度（Child-Pugh B级）和重度肝受损（Child-Pugh C级）患者应减少起始剂量至400mg。轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量，但尚未在严重肾功能受损的乳腺癌患者中研究瑞博西尼的剂量。

总的来说，瑞博西尼是一种有效的CDK4/6抑制剂，适用于特定类型的乳腺癌患者。正确使用并遵循医疗建议，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少副作用风险。