




布地奈德缓释胶囊(budesonide)是一种广泛应用于多种炎症性疾病的药物,主要适用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的治疗。本文将详细介绍布地奈德缓释胶囊的作用机制、用法用量以及使用时需要注意的事项。
布地奈德是一种合成的皮质类固醇药物,具有强效的局部抗炎作用。它通过抑制肠道内的炎症反应和免疫系统的过度激活,从而缓解患者的症状。布地奈德缓释胶囊的设计使其能够在小肠中缓慢释放,确保药物在病变部位的高浓度,从而提高疗效并减少全身副作用。
健康受试者空腹单剂量口服布地奈德缓释胶囊 9mg 后,达到浓度峰值的时间(Tmax)在 2-8 小时之间变化,中位数为 3.5 小时。布地奈德缓释胶囊通过肝脏代谢,主要由细胞色素 P450 3A4(CYP3A4)酶系统代谢。因此,肝功能受损的患者可能需要调整剂量。
布地奈德缓释胶囊主要用于治疗轻至中度活动性克罗恩病和维持克罗恩病的临床缓解。成人患者通常每天口服 9mg,持续 8 周。对于体重超过 25kg 的 8 至 17 岁儿科患者,推荐剂量也是 9mg,每天一次,持续 8 周,随后减量至 6mg,每天一次,持续 2 周。
在对活动性疾病进行 8 周疗程治疗后,一旦患者症状得到控制(CDAI 低于 150),成人的推荐维持剂量为布地奈德缓释胶囊 6mg 口服,每天一次,以维持临床缓解长达 3 个月。如果症状控制仍然维持 3 个月,建议尝试逐渐减少直至完全停止。
中度至重度肝功能损害患者可能会因布地奈德全身暴露量增加而增加皮质醇增多症和肾上腺轴抑制的风险。严重肝功能损害患者应避免使用。中度肝功能损害患者应减少剂量,并监测皮质醇增多症的体征和/或症状。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。
布地奈德是 CYP3A4 的底物,应避免与强效 CYP3A4 抑制剂一起使用,如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、红霉素和环孢素。避免饮用葡萄柚汁与布地奈德缓释胶囊,因为摄入抑制 CYP3A4 活性的西柚汁会增加布地奈德的全身暴露。
从已发表的病例系列、流行病学研究和对孕妇口服布地奈德的回顾中获得的现有数据来看,尚未发现与布地奈德缓释胶囊相关的重大出生缺陷、流产或其他不良孕产妇或胎儿结局的风险。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对布地奈德缓释胶囊的临床需要以及布地奈德缓释胶囊对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。
布地奈德缓释胶囊用于治疗涉及回肠和/或升结肠的轻至中度活动性克罗恩病,其安全性和有效性已在体重超过 25kg 的 8 至 17 岁儿童患者中得到证实。老年患者肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高,在选择剂量时应谨慎。
通过了解布地奈德缓释胶囊的作用机制和注意事项,患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物,以达到最佳的治疗效果。
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