替西木单抗（Tremelimumab）是一种抗细胞毒性T淋巴细胞抗原4（CTLA-4）全人源化单克隆抗体，能够阻断帮助肿瘤逃避免疫检查的信号通路。它主要用于治疗不可切除的肝细胞癌（uHCC）和转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍替西木单抗的适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药以及药物相互作用等信息。

替西木单抗的基本信息

适应症

替西木单抗主要适用于以下两种疾病的治疗：

• 肝细胞癌（uHCC）：替西木单抗与度伐利尤单抗联合用于治疗成人不可切除的肝细胞癌。
• 非小细胞肺癌（NSCLC）：替西木单抗联合度伐利尤单抗和铂基化疗，适用于无致敏性表皮生长因子受体（EGFR）突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因组肿瘤异常的转移性NSCLC成人患者。

替西木单抗通过结合表达于活化的T细胞上的CTLA-4，阻断CTLA-4与其配体B7的相互作用，从而增强T细胞的活性，提高机体对肿瘤的免疫应答。

用法用量

替西木单抗的推荐剂量如下：

• 治疗肝细胞癌：
  • 体重在30公斤及以上的患者：在第1个周期的第1天，单剂量使用替西木单抗1300毫克，然后使用度伐利尤单抗1500毫克。每4周继续服用1500毫克的单药。
  • 体重小于30公斤的患者：在第1个周期的第1天，单剂量替西木单抗4毫克/千克，度伐利尤单抗20毫克/千克；继续服用单抗20毫克/千克。
• 治疗非小细胞肺癌：
  • 在第1周期联合治疗后，每4周单药给药一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在度伐利尤单抗之前的同一天给药替西木单抗。

具体用药请咨询专业医生，并严格按照医嘱执行。

不良反应

替西木单抗在治疗过程中可能会引起一些不良反应，主要包括：

• 肝细胞癌患者：最常见的不良反应（≥20%）包括皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛和腹痛。最常见的实验室异常（≥40%）为AST升高、ALT升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少。
• 转移性非小细胞肺癌患者：最常见的不良反应（≥20%）包括恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、皮疹和腹泻。

严重和致命的免疫介导不良反应可能根据严重程度需要保留或永久停用替西木单抗和度伐利尤单抗。如果出现输注相关反应，应根据病情的严重程度，中断、减缓替西木单抗和度伐利尤单抗的使用速度或永久停药。

用药注意事项

特殊人群用药

在使用替西木单抗时，需特别关注以下特殊人群：

• 孕妇：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用替西木单抗可对胎儿造成伤害。建议孕妇避免使用替西木单抗。
• 哺乳期女性：母乳喂养儿童局部胃肠道暴露和有限全身暴露对替西木单抗的影响尚不清楚。建议妇女在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后3个月内不要母乳喂养。
• 具有生殖潜力的男性和女性：在开始使用替西木单抗治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状况。建议有生殖潜力的女性在使用替西木单抗治疗期间和最后一次服药后3个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童使用：在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年人使用：在65岁或以上的患者和年轻成人患者之间，未观察到替西木单抗的安全性或有效性的总体差异。

患者在使用替西木单抗时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

药物相互作用

目前关于替西木单抗的药物相互作用尚不明确。在使用替西木单抗时，医生和患者应格外小心，注意监测可能出现的药物相互作用，并根据患者的具体情况和医生的指导进行用药调整。患者应详细告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

贮存方法

替西木单抗的正确贮存方法如下：

• 温度控制：替西木单抗在2°C至8°C的原始纸箱中保存在冰箱中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放替西木单抗，防止药物受潮。湿度的变化也可能对替西木单抗的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：替西木单抗应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：替西木单抗应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

一旦准备好输液溶液，应立即给药。如果不立即给药且需要储存，从制备到开始给药的总时间不应超过：在2℃至8℃的冰箱中放置24小时；在室温高达30℃的情况下放置24小时。不要冻住，不要摇晃。

结语

替西木单抗是一种重要的抗肿瘤药物，适用于多种恶性肿瘤的治疗。了解其适应症、用法用量、不良反应和特殊人群用药注意事项，有助于患者更好地管理和使用该药物。患者应严格按照医嘱使用替西木单抗，并密切关注自身的身体状况，及时与医生沟通任何不适或疑问。