




吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib),商品名为Jaypirca,是一种由美国礼来公司开发并销售的抗癌药物。该药物主要用于治疗复发或难治性的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者,尤其适用于那些已经接受过至少两种系统治疗,包括BTK抑制剂的患者。吡托布鲁替尼通过结合和抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)来抑制B细胞淋巴细胞的增殖和存活,从而帮助控制疾病的进展。
吡托布鲁替尼的主要成分为pirtobrutinib,它是一种激酶抑制剂,通过特异性地抑制淋巴瘤细胞中的BTK来阻止癌细胞的生长和扩散。BTK在B细胞信号传导通路中起关键作用,其异常激活与多种B细胞恶性肿瘤的发生和发展密切相关。因此,通过抑制BTK,吡托布鲁替尼能够有效地控制疾病的发展,提高患者的生存率。
2023年1月27日,吡托布鲁替尼获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。这些患者通常已经接受了至少两种系统治疗,包括BTK抑制剂。推荐的用法用量为每日一次,每次200毫克,口服。对于某些特殊情况,如严重肾功能损害的患者,需要根据具体情况调整剂量。
目前,吡托布鲁替尼尚未在中国上市,也未进入中国医保目录。市面上主要供应的是仿制药,其中老挝卢修斯版仿制药的价格约为370美元一盒(50毫克*30片)。患者可以通过正规的医疗服务机构购买该药物,并应注意甄别药品真伪,避免购买到假药或劣质药品。
吡托布鲁替尼是一种CYP3A底物,与强效CYP3A抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量,从而增加不良反应的风险。因此,应避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂,建议将吡托布鲁替尼的剂量减少50毫克。相反,与强或中度CYP3A诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露量,可能降低药物的疗效。因此,应避免同时使用这些药物,如果必须同时使用中度CYP3A诱导剂,建议增加吡托布鲁替尼的剂量。
孕妇应避免使用吡托布鲁替尼,因为动物实验结果显示该药物可能对胎儿造成伤害。建议具有生殖潜力的女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。哺乳期女性应避免母乳喂养,因为药物可能通过母乳传递给婴儿,导致严重的不良反应。此外,65岁及以上的老年患者在使用吡托布鲁替尼时应特别注意,因为这类患者出现3级不良反应和严重不良反应的风险较高。
吡托布鲁替尼可能导致一些常见的副作用,包括感染、出血、血细胞减少症和心律失常。感染方面,患者应注意监测感染的体征和症状,并及时就医。出血方面,患者应警惕严重的出血事件,特别是胃肠道出血和中枢神经系统出血。血细胞减少症方面,患者应定期检查血常规,以便及时发现和处理血细胞减少的情况。心律失常方面,患者应注意心悸、头晕、晕厥和呼吸困难等症状,并及时就医。根据严重程度,医生可能会调整药物剂量或暂停用药。
通过合理的用药和监测,患者可以最大限度地发挥吡托布鲁替尼的治疗效果,同时减少不良反应的风险。
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