吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名为 Jaypirca，是一种用于治疗某些类型血液癌症的靶向药物。这种药物通过抑制特定的酪氨酸激酶来阻止癌细胞的生长和扩散，从而帮助患者控制疾病的发展，提高生存率。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

一、基本信息

1. 别称

吡托布鲁替尼的英文名称为 Pirtobrutinib，其他别称包括 LOXO-305。这种药物由礼来公司开发，目前市场上有老挝卢修斯版仿制药，每盒含 50mg 片剂 30片，价格大约为 370美元。

2. 上市和医保信息

吡托布鲁替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。因此，患者需要通过正规的医疗服务机构购买仿制药。购买时应注意药品的真伪和生产日期，避免购买到假药或劣药。

3. 药理机制

吡托布鲁替尼是一种激酶抑制剂，主要通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来发挥其治疗效果。这种药物能够重新抑制 BTK（Bruton's tyrosine kinase），即使患者之前已经接受了其他 BTK 抑制剂的治疗，如依鲁替尼、泽布替尼、acalabrutinib 等。

二、用药注意事项

1. 适应症

吡托布鲁替尼适用于以下情况：

• 复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，这些患者至少接受过两种系统疗法，包括 BTK 抑制剂。
• 慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种 BTK 抑制剂和一种 BCL-2 抑制剂。

2. 用法用量

推荐剂量为 200 mg，每天口服一次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应遵循以下指导：

• 用一杯水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 每天在同一时间服用吡托布鲁替尼，可以与食物一起服用，也可以空腹服用。
• 如果漏服一剂超过 12 小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

3. 不良反应

吡托布鲁替尼最常见的不良反应（发生率 ≥ 20%）包括：

• 疲劳
• 肌肉骨骼疼痛
• 腹泻
• 新冠肺炎
• 瘀伤
• 咳嗽

3级或 4级实验室异常（发生率 ≥ 10%）包括中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。在使用吡托布鲁替尼期间，应定期监测这些指标。

4. 特殊人群用药

不同人群在使用吡托布鲁替尼时需要注意以下事项：

• 孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼可能会对胎儿造成伤害。建议在治疗期间及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。
• 哺乳期女性：目前尚无关于吡托布鲁替尼在人乳中的数据，建议在治疗期间及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。
• 老年人：65岁及以上的患者出现 3 级不良反应和严重不良反应的比率较高，应密切监测并调整剂量。
• 肾功能损害患者：严重肾功能损害（肾小球滤过率 15-29 mL/min）的患者应减少剂量。轻度或中度肾功能损害的患者不建议调整剂量。

三、日常注意事项

1. 药物相互作用

吡托布鲁替尼与其他药物的相互作用需要特别注意：

• 强 CYP3A 抑制剂：与强 CYP3A 抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，可能会增加不良反应的风险。建议避免同时使用，如无法避免，应减少吡托布鲁替尼的剂量。
• 强或中等 CYP3A 诱导剂：与强或中等 CYP3A 诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露量，可能会降低疗效。建议避免同时使用，如无法避免，应增加吡托布鲁替尼的剂量。

2. 定期监测

在使用吡托布鲁替尼期间，患者应定期进行以下监测：

• 感染监测：监测感染的体征和症状，及时评估并进行适当治疗。必要时减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。
• 出血监测：吡托布鲁替尼可能导致严重出血，包括胃肠道出血。监测出血的体征和症状，必要时采取相应措施。
• 血细胞减少症监测：监测血细胞减少症的体征和症状，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。
• 心律失常监测：监测心律失常的体征和症状，如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难。必要时减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。

3. 储存方法

吡托布鲁替尼片剂应储存在 20°C 至 25°C 的室温下，允许在 15°C 和 30°C 之间偏移。有效期为 24 个月。