司替戊醇（Stiripentol）是一种用于治疗难治性癫痫的药物，特别是对于患有 Dravet 综合征的患者。这种药物是由法国 Biocodex 公司研发的，商品名为 Diacomit。司替戊醇尚未在中国上市，但已在多个国家获得批准，尤其是在美国。本文将详细介绍司替戊醇的基本信息、适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

司替戊醇的基本信息

研发背景和生产厂家

司替戊醇由法国 Biocodex 公司研发，于 2018 年 8 月 24 日获得美国 FDA 批准上市。该药物主要用于治疗 6 个月及以上、体重 7 公斤或以上的患者，特别是那些正在服用氯巴占的患者。司替戊醇的原研药尚未在中国上市，但在市场上有仿制药可供选择。法国 Biocodex 的原研药价格分别为：250mg*60 粒的价格约 384 美元，500mg*60 粒的价格约 617 美元。德国版的原研药价格分别为：250mg*60 包的价格约 453 美元，500mg*60 包的价格约 823 美元。

剂型和性状

司替戊醇有胶囊剂和混悬剂两种剂型。胶囊剂包括 250mg 和 500mg 两种规格，250mg 的胶囊为粉红色，印有“Diacomit”和“250mg”，500mg 的胶囊为白色，印有“Diacomit”和“500mg”。混悬剂为淡粉色的水果味粉末，每包含有 250mg 或 500mg 的司替戊醇。

药代动力学

司替戊醇吸收迅速，经 1.5 小时即可达到血药峰值。该药物广泛与血浆蛋白结合（约 99%）。代谢过程中，司替戊醇主要被去甲基化和葡糖醛酸化代谢，代谢产物主要通过肾脏排出。尿液中代谢产物占大部分口服剂量（约 73%），有 13%-24% 的给药剂量以原药随粪便排泄。消除半衰期为 4.5-13 小时，随剂量增高而延长。

用药注意事项

剂量和用法

司替戊醇的剂量根据患者的体重计算，分 2-3 次服用。与氯巴占或丙戊酸盐联合辅助治疗开始时，应采取剂量递增的方式，经 3 天达到 50mg/（kg·天）的推荐剂量。在与其他抗癫痫药物合用时，应注意剂量调整。例如，与氯巴占合用时，如果出现不良反应或氯巴占超剂量给药的症状，日剂量每周应减少 25%。

不良反应和相互作用

司替戊醇最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调、肌张力障碍等。常见的不良反应还包括中性粒细胞减少、易怒、行为障碍、睡眠障碍、恶心、呕吐等。此外，与某些药物合用时需特别小心。例如，与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑合用可能导致过度镇静；与茶碱、咖啡因合用可能导致其血浆水平增高，增加毒性风险。因此，应避免合用这些药物。

特殊人群用药

司替戊醇在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全确定。目前没有足够的数据表明孕妇使用司替戊醇会对胎儿发育造成风险。关于母乳中存在司替戊醇的数据也有限。对于 6 个月以下或体重小于 7 公斤的儿科患者，司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实。对于年龄≥65 岁的患者，应考虑可能导致肝肾功能异常的风险。肝、肾功能不全的患者不推荐使用司替戊醇。

存储和有效期

司替戊醇应贮存于 20°C 至 25°C 的干燥处，允许偏差在 15°C 至 30°C。保存在原包装中，避免阳光照射。该药物的有效期为 24 个月。