卡那奴单抗说明书

卡那奴单抗（Canakinumab），商品名为ILARIS，是一种重组人抗人类IL-1β单克隆抗体，主要用于治疗多种自身炎症性疾病和特定类型的痛风。本文将详细介绍卡那奴单抗的作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。

作用与功效

卡那奴单抗通过选择性地结合并中和白细胞介素-1β（IL-1β），从而抑制其在体内引发的炎症反应。IL-1β是一种重要的促炎细胞因子，在多种自身炎症性疾病和痛风中起关键作用。卡那奴单抗能够显著减轻这些疾病的症状，提高患者的生活质量。

适应症

卡那奴单抗适用于治疗以下疾病：

• Cryopyrin蛋白相关周期综合征（CAPS），包括家族性冷性自身炎症综合征（FCAS）和Muckle-Wells综合征（MWS）。
• 肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征（TRAPS）。
• 高免疫球蛋白D综合征（HIDS）/甲羟戊酸激酶缺乏（MKD）。
• 家族性地中海热（FMF）。
• Still病，包括成人Still病（AOSD）和全身性幼年特发性关节炎（SJIA）。
• 痛风发作，适用于对非甾体抗炎药（NSAID）和秋水仙碱禁用、不耐受或疗效不佳的成人患者。

药理作用

卡那奴单抗通过与IL-1β结合，阻止其与细胞表面的受体结合，从而抑制IL-1β介导的炎症反应。这种选择性的抑制作用能够有效控制疾病活动，减少炎症标志物水平，并改善患者的临床症状。

用法用量

卡那奴单抗的用法和用量因不同的适应症而异，以下是具体推荐剂量：

Cryopyrin相关周期性综合征

卡那奴单抗的推荐剂量基于体重：

• 对于>40kg的患者：150mg皮下注射，每8周一次。
• 对于≥15kg且≤40kg的患者：2mg/kg皮下注射，每8周一次。如果疗效不佳，剂量可增加至3mg/kg，每8周一次。

肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏和家族性地中海热

卡那奴单抗的推荐剂量基于体重：

• 对于>40kg的患者：150mg皮下注射，每4周一次。如果临床疗效不佳，剂量可增加至300mg，每4周一次。
• 对于≤40kg的患者：2mg/kg皮下注射，每4周一次。如果临床疗效不佳，剂量可增加至4mg/kg，每4周一次。

Still病

卡那奴单抗的推荐剂量基于体重：

• 对于体重≥7.5kg的Still病患者（包括成人Still病和全身性幼年特发性关节炎）：4mg/kg（最大剂量为300mg），皮下给药，每4周一次。

痛风发作

对于处于痛风发作期的成人患者，卡那奴单抗的推荐剂量为150mg，皮下给药。在需要再次治疗的患者中，应间隔至少12周才可给予新剂量的卡那奴单抗。

副作用

卡那奴单抗常见的不良反应包括但不限于：

Cryopyrin蛋白相关周期综合征

最常见的不良反应（发生率>10%）包括腹泻、流感、鼻炎、恶心、头痛、肠胃炎、咽炎、体重增加、鼻咽炎、眩晕、肌肉骨骼疼痛和支气管炎。

肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏、家族性地中海热

最常见的不良反应（发生率≥10%）包括鼻咽炎和注射部位反应。

用药注意事项

在使用卡那奴单抗时，需要注意以下几个方面，以确保安全和有效的治疗。

严重感染

卡那奴单抗与严重感染风险增加相关，对感染、有复发性感染病史或具有易患感染的基础疾病患者给予卡那奴单抗时应谨慎。在需要医疗干预的活动性感染期间，避免给予患者卡那奴单抗。如果患者发生严重感染，则停用卡那奴单抗。

免疫抑制

尚不清楚抗白细胞介素-1（IL-1）治疗对恶性肿瘤发展的影响，但使用免疫抑制剂（包括卡那奴单抗）治疗可能导致恶性肿瘤风险增加。因此，在使用卡那奴单抗前，应对患者进行全面评估。

过敏反应

使用卡那奴单抗治疗曾报告超敏反应。已知对卡那奴单抗具有临床过敏反应的患者不应给予卡那奴单抗，如果发生严重的过敏反应，应停止使用卡那奴单抗，并采取适当的治疗。

结核病筛查

在启动卡那奴单抗治疗前，应评价患者是否存在活动性和潜伏性结核感染。应对所有患者进行适当的筛查试验。如果在卡那奴单抗治疗期间或治疗后出现提示结核病的体征、症状或高风险暴露（例如持续性咳嗽、体重减轻、体温降低），应指导患者就医。

特殊人群用药

对于妊娠期和哺乳期女性患者，需在医生的指导下谨慎用药。卡那奴单抗在儿童和成人患者中的有效性和安全性相当，但在肝肾功能损害患者中的药代动力学尚未明确，因此需在医生指导下调整剂量。

药物相互作用

卡那奴单抗不建议与肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂联合使用，因为这可能会增加严重感染的风险。其他IL-1阻断剂与TNF抑制剂联合给药与严重感染发生率增加有关。

存储方法

卡那奴单抗应储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的环境中，避免冻结和直射阳光。未使用的药液应在首次开启后的28天内使用。

卡那奴单抗是一种高效的治疗药物，适用于多种自身炎症性疾病和特定类型的痛风。通过合理使用和遵循医嘱，患者可以最大程度地获益并减少潜在的副作用。