盐酸替泊替尼（Tepmetk）是一种针对特定遗传标记（异常“MET”基因）的非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。该药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。盐酸替泊替尼通过强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

盐酸替泊替尼（Tepmetk）基本信息

药物名称与规格

盐酸替泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为Tepotinib，其他别称包括盐酸替泊替尼、Tepmetk。该药物的规格为225毫克，每盒包含60片，价格约为960美元。盐酸替泊替尼是一种白色粉红色、椭圆形、双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。

适应症与靶点

盐酸替泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种特定的基因突变会导致MET受体的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。盐酸替泊替尼通过抑制c-Met受体的活性，阻断信号传导通路，从而抑制肺癌细胞的增殖和扩散。

药代动力学

盐酸替泊替尼的绝对生物利用度为71.6%，至Cmax的中位时间为8小时（范围：6-12小时）。患者需要每日口服一次，每次450毫克，与食物一起服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

用药注意事项

常见不良反应

盐酸替泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应的发生率通常在20%以上。患者在用药过程中应密切关注这些症状，并在必要时咨询医生。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议有生育能力的女性在开始盐酸替泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

目前尚未确定盐酸替泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。在老年人群中，VISION研究中313例METex14跳跃突变的患者中有79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。65岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

盐酸替泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。与CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）同时使用可能会降低盐酸替泊替尼的疗效，也应避免同时使用。

P-gp抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此也应避免同时使用。

贮存方法与有效期

盐酸替泊替尼应遮光、密封、干燥处保存，有效期为24个月。患者在使用过程中应注意药品的储存条件，避免影响药效。