




特泊替尼(Tepotinib)的商品名为Tepmetk,是一种高效的选择性c-Met抑制剂,用于治疗MET基因外显子14跳跃突变阳性的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。特泊替尼由德国默克公司(Merck KGaA)研发,是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。本文将详细介绍特泊替尼的使用方法、适应症、常见副作用以及注意事项。
特泊替尼的规格为225毫克的白色粉红色椭圆形双凸面覆膜片,每片上有一侧浮雕“M”。老挝卢修斯版特泊替尼的价格约为960美元一盒,每盒包含60片。特泊替尼已在国内上市,并进入国家医保报销范围,减轻了患者的经济负担。
特泊替尼主要适用于MET基因外显子14跳跃突变阳性的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌患者。这种突变会导致MET信号通路异常激活,进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过高度选择性地抑制MET受体的活性,阻断由MET基因改变引起的致癌信号,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
特泊替尼的推荐剂量为450毫克,每日口服一次,与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量,不应在下一次预定剂量的8小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐,建议患者在预定时间服用下一剂。
特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在服用过程中应密切监测这些症状,如有严重不适,应及时就医。特别是水肿,如果发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,应立即前往医院检查和治疗。
特泊替尼可能会引起间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和胚胎-胎儿毒性等严重不良反应。患者在服用前需进行相关检查,如肝功能和肾功能检查,并在服药期间定期复查。如果有任何不适症状,尤其是呼吸困难、咳嗽和发烧等,应立即就医。
对于孕妇和哺乳期妇女,建议在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。
特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐在这一人群中使用。老年人群中,VISION研究中79%的患者年龄在65岁或以上,8%的患者年龄在85岁或以上。研究结果显示,在65岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。
特泊替尼与CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等)同时使用可能会增加不良反应的发生率和严重程度,因此应避免联用。CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等)可能会降低特泊替尼的疗效,同样应避免联用。P-gp抑制剂(如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等)也可能增加不良反应的发生率和严重程度,应避免联用。
通过上述详细说明,患者可以更好地了解特泊替尼的使用方法和注意事项,从而在治疗过程中获得更好的疗效和安全性。在使用特泊替尼时,务必遵循医生的指导,并定期进行相关检查,以确保治疗效果和减少不良反应的风险。
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