




考比替尼(Cobimetinib),也称为 Cotellic,是由罗氏公司研发的一种口服靶向药物,主要针对 MEK1 和 MEK2 激酶。该药物主要用于治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,也可单独用于治疗组织细胞肿瘤。本文将详细介绍考比替尼的使用方法和注意事项,帮助患者更好地管理和应对治疗过程。
在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前,必须通过 FDA 批准的黑色素瘤 BRAF V600 突变检测方法确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。这一步骤至关重要,因为只有携带这些特定突变的患者才能从考比替尼的治疗中获益。
考比替尼的推荐剂量方案是 60mg(3 片 20mg),每天口服一次,每 28 天为一个周期,在每个周期的前 21 天服用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在空腹或餐后服用考比替尼,但应尽量保持一致。如果漏服一剂或服用后出现呕吐,应按照预定的时间表继续服用下一剂药物,无需补服漏掉的剂量。
考比替尼与强效或中效 CYP3A 抑制剂联合使用时,可能会导致考比替尼的全身暴露量显著增加。因此,应避免同时使用这些药物。如果不可避免地需要短期(14 天或更短)联合使用中效 CYP3A 抑制剂,如红霉素或环丙沙星,应将考比替尼的剂量减少到 20mg。在停用中效 CYP3A 抑制剂后,应恢复考比替尼的原剂量 60mg。
考比替尼的使用需要严格遵循医生的指导,定期监测肝功能和肺部状况,以及时发现并处理可能出现的不良反应。
考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在治疗开始前,患者应进行皮肤病学评估,并在治疗期间每两个月进行一次评估。任何可疑的皮损都应通过切除和皮肤病理评估进行处理。即使在停用考比替尼后 6 个月内,仍需继续进行皮肤病学监测。
使用考比替尼可能导致出血,包括严重的关键部位或器官症状性出血。如果出现 3 级出血事件,应立即停用考比替尼。如果出血事件在 4 周内改善至 0 级或 1 级,可以以较低剂量恢复治疗;如果 3 级出血事件未见好转或出现 4 级出血事件,应永久停用考比替尼。
考比替尼可能引起心肌病,特别是对于基线射血分数(LVEF)低于正常值下限或低于正常值下限 50% 的患者。在开始治疗前、开始治疗后 1 个月以及此后每 3 个月,应评估患者的射血分数。如果出现左心室功能障碍事件,应通过暂停用药、减少剂量或停止治疗进行处理。
考比替尼可能引起严重的皮疹和其他皮肤反应。一旦出现这些反应,应立即暂停用药,并根据严重程度考虑减少剂量或停药。患者应定期进行皮肤检查,及时报告任何新的或恶化的皮肤问题。
总之,考比替尼的使用需要在专业医生的指导下进行,患者应严格遵守医嘱,定期进行相关检查,以最大限度地减少不良反应的发生。
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