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罗氟司特副作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-02

罗氟司特(Roflumilast)是一种用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物。它通过选择性抑制磷酸二酯酶 4(PDE4),增加细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平,从而发挥其治疗作用。然而,罗氟司特的使用可能会带来一系列副作用,因此在使用过程中需要注意一些重要的事项。

罗氟司特的副作用

常见副作用

罗氟司特最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。这些副作用的发生率通常在 20%以上。患者在使用罗氟司特期间应密切关注这些症状,如果出现严重不适,应及时就医。

实验室检查异常

在实验室检查方面,最常见的异常结果(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。定期监测这些指标有助于及时发现并处理潜在的健康问题。

精神疾病相关副作用

罗氟司特的使用与精神不良反应的增加有关。在上市后,曾报告称有或无抑郁史的患者出现自杀意念和行为,包括自杀未遂。因此,患者、其照顾者和家属应警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或其他情绪变化的出现,并在发生此类变化时及时联系医疗保健提供者。

体重减轻也是罗氟司特临床试验中常见的不良反应。接受罗氟司特治疗的患者应定期监测体重,如果发生不明原因的或临床显著的体重减轻,应评估体重减轻情况,并考虑停用罗氟司特。

罗氟司特的用药注意事项

急性支气管痉挛的治疗

罗氟司特片不是支气管扩张剂,不应用于缓解急性支气管痉挛。患者在出现急性支气管痉挛时,应立即寻求医疗帮助,使用其他适当的急救措施。

药物相互作用

罗氟司特的代谢主要依赖于细胞色素 P450酶,特别是 CYP3A4和 CYP1A2。细胞色素 P450酶强诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)可降低罗氟司特的全身暴露量,可能降低其治疗效果,不建议与这些药物联合使用。

另一方面,CYP3A4抑制剂或同时抑制 CYP3A4和 CYP1A2的双重抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)可能会增加罗氟司特的全身暴露量,导致不良反应增加。同样,罗氟司特与含孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药联合使用也可能增加副作用。在使用这些药物时,应仔细权衡风险与获益。

特殊人群用药

目前尚无罗氟司特片在孕妇中的随机临床研究,因此不建议孕妇使用。哺乳期妇女也不应使用罗氟司特片,因为尚不清楚罗氟司特是否存在于母乳中,以及对母乳喂养婴幼儿的影响。

儿童患者中严重慢性阻塞性肺疾病通常不发生,罗氟司特片在儿童中的安全性和有效性尚未确认。老年人使用罗氟司特时,虽然通常不需要调整剂量,但部分老年患者的敏感性更高,应密切监测其反应。

对于中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或 C)的患者,不建议使用罗氟司特片。肾损害患者则无需调整剂量。

贮存和有效期

罗氟司特应储存在 20-25°C,可允许在 15-30°C的范围内波动,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应避光保存,选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。此外,应保持原装容器的密封,定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。

罗氟司特的有效期为 24个月。患者在使用罗氟司特时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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