




沙芬酰胺(Safinamide),又称为Xadago,是一种选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,主要用于帕金森病(PD)的治疗。它通过抑制脑内的单胺氧化酶B,减少多巴胺的分解,从而增强多巴胺的作用,改善帕金森病的症状。沙芬酰胺不仅能够单独使用,还能与左旋多巴/卡比多巴联合应用,提高治疗效果。
沙芬酰胺的主要作用机制是选择性抑制单胺氧化酶B(MAO-B)。MAO-B负责催化多巴胺的降解,因此,抑制MAO-B可以增加大脑中多巴胺的浓度,从而缓解帕金森病的症状。此外,沙芬酰胺还具有电压依赖性钠通道阻滞作用,可以减少异常的神经元放电,进一步改善运动障碍。
临床研究表明,沙芬酰胺可以显著延长帕金森病患者的“开启”时间(即患者能够正常活动的时间),减少“关闭”时间(即患者运动功能受限的时间)。与安慰剂相比,沙芬酰胺在改善运动症状、减少运动波动方面表现出显著的优势。
沙芬酰胺适用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗的中晚期帕金森病患者。对于那些出现运动波动(如“开启”和“关闭”现象)的患者,沙芬酰胺能够有效改善这些症状。然而,对于轻度帕金森病患者,沙芬酰胺的效果可能不那么显著。
沙芬酰胺的推荐起始剂量为50毫克,每天口服一次,不考虑进餐时间。两周后,根据患者的个体需求和耐受性,剂量可以增加至100毫克,每日一次。需要注意的是,沙芬酰胺的日剂量不应超过100毫克,因为更高的剂量并未显示出额外的益处,反而可能增加不良反应的风险。
如果患者漏服了一剂沙芬酰胺,应在第二天同一时间服用下一剂,不要在同一天补服漏服的剂量。停用沙芬酰胺时,应逐渐减量,具体做法是在停药前一周将剂量降至50毫克,每日一次。突然停药可能导致症状反弹或出现戒断症状。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh B:7-9)的患者,沙芬酰胺的最大推荐剂量为50毫克,每日一次。严重肝功能损害(Child-Pugh C:10-15)的患者禁用沙芬酰胺。如果患者在服用50毫克沙芬酰胺的过程中出现中度至重度肝功能损害,应立即停药。孕妇和哺乳期妇女在使用沙芬酰胺时应谨慎,需在医生指导下使用。
沙芬酰胺最常见的不良反应包括运动障碍、跌倒、恶心和失眠。其中,运动障碍是最常见的副作用之一,可能表现为不自主的运动或肌肉僵硬。如果患者出现严重的副作用,应及时就医。
沙芬酰胺禁用于与其他单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、血清素能药物、阿片类药物、拟交感神经药物和右美沙芬同时使用。这些药物可能与沙芬酰胺发生相互作用,导致严重的不良反应,如血清素综合征、高血压危象等。在停用沙芬酰胺后,至少需要等待14天才能开始使用这些药物。
患者在服用沙芬酰胺期间,应避免食用含有大量酪胺的食物,如发酵奶酪、熏肉、腌制鱼类等。这些食物可能导致严重的高血压反应。同时,患者应定期监测血压,尤其是与拟交感神经药物同时使用时。此外,患者在使用沙芬酰胺期间应避免驾驶或操作重型机械,因为药物可能引起嗜睡或突然入睡。
免费咨询电话
400-155-1018