戈沙托珠单抗（Sacituzumab Govitecan）是一种创新的抗体偶联药物，主要用于治疗三阴性乳腺癌。该药物通过靶向 Trop-2 蛋白，将细胞毒素 SN-38 传递至肿瘤细胞，从而发挥其抗癌作用。本文将详细介绍戈沙托珠单抗的作用机制、适应症、主要成分及其使用注意事项。

戈沙托珠单抗的作用机制与适应症

作用机制

戈沙托珠单抗通过结合 Trop-2 蛋白，这是一种在多种实体瘤中高表达的膜表面蛋白。一旦结合，戈沙托珠单抗会被内吞进入肿瘤细胞，释放出细胞毒素 SN-38。SN-38 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，能够阻止 DNA 的复制，从而导致细胞凋亡。这种精确的靶向机制不仅提高了药物的疗效，还减少了对正常细胞的毒性。

适应症

戈沙托珠单抗适用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。这种药物在临床上显示出了显著的疗效，为许多患者带来了新的希望。

主要成分

戈沙托珠单抗的主要成分是 Sacituzumab Govitecan，这是一种由抗 Trop-2 单克隆抗体和 SN-38 组成的抗体偶联药物。该药物的结构设计使其能够在肿瘤细胞中高效释放 SN-38，从而实现精准的治疗效果。

戈沙托珠单抗已经在多个国家和地区获得批准，并且在中国已经上市，进入了中国医保。这使得更多患者能够负担得起这一先进的治疗方案。

戈沙托珠单抗的用药注意事项

剂量与给药方式

戈沙托珠单抗的推荐剂量为 10 mg/kg，在 21 天周期的第 1 天和第 8 天通过静脉输注。首次输注应超过 3 小时，并在输注期间及之后至少 30 分钟观察患者有无输注反应。后续输注可在 1-2 小时内完成。为了减少输注反应，建议在输注前使用退热药、H1 和 H2 受体拮抗剂进行预处理。

常见不良反应及其管理

戈沙托珠单抗最常见的不良反应包括白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、腹泻、恶心、淋巴细胞计数降低、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高、白蛋白降低、呕吐、食欲下降、肌酐清除率降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、钾降低和钠减少。

其中，中性粒细胞减少症和腹泻是最常见的严重不良反应。若患者在第 1 天中性粒细胞绝对计数低于 1500/mm³ 或第 8 天低于 1000/mm³，应停用戈沙托珠单抗，并根据需要使用 G-CSF 进行调整。若发生 3-4 级腹泻，应暂停治疗，直到症状缓解至 1 级。治疗期间，应评估是否有感染源，必要时使用洛哌丁胺。

特殊人群用药

戈沙托珠单抗在孕妇中可能引起致畸或胎儿致死性，因此建议孕妇和有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后 6 个月内使用有效避孕措施。哺乳期女性应避免母乳喂养，直至最后一次给药后 1 个月。

对于老年人群，65 岁或以上的患者因不良反应而停药的比率较高，但总体有效性与年轻患者相似。轻度肝功能损害患者使用戈沙托珠单抗时，无需调整起始剂量，但对于中度或重度肝功能损害患者的使用安全性尚未确定。

戈沙托珠单抗应储存在 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F）的冰箱中，并放入原纸箱中避光保存，直至复溶。避免冻结。该药物的有效期为 36 个月。

戈沙托珠单抗作为一种创新的抗体偶联药物，为三阴性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。通过了解其作用机制、适应症和用药注意事项，医生和患者可以更好地利用这一药物，提高治疗效果，减少不良反应。