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地舒单抗(Denosumab)的作用与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-19

地舒单抗(Denosumab)是一种高效能的生物制剂,广泛应用于多种骨骼疾病的治疗。这种药物通过抑制破骨细胞的活性,减少骨质吸收,从而实现延缓骨质流失、增加骨密度、降低骨折风险等多重功效。地舒单抗不仅在骨质疏松症的治疗中表现出色,还在多发性骨髓瘤、实体瘤骨转移、骨巨细胞瘤和恶性肿瘤高钙血症等多种疾病中发挥重要作用。

地舒单抗的作用与功效

延缓骨质流失

地舒单抗的主要作用机制是通过特异性结合RANKL(核因子κB受体活化因子配体),阻止其与破骨细胞表面的RANK受体结合,从而抑制破骨细胞的形成、功能和存活。这一过程显著减少了骨质的吸收,有效延缓了骨质流失。对于绝经后妇女和男性骨质疏松症患者,地舒单抗能够显著改善骨密度,降低骨折风险。

增加骨密度

除了延缓骨质流失外,地舒单抗还能促进骨密度的增加。在临床试验中,使用地舒单抗的患者在12个月后的骨密度显著高于对照组。这一效果不仅限于脊柱和髋部,还包括全身多个部位。地舒单抗的这一特性使其成为骨质疏松症治疗的重要选择。

降低骨折风险

地舒单抗通过减少骨质吸收和增加骨密度,显著降低了骨折的风险。多项研究表明,使用地舒单抗的患者在治疗期间骨折发生率明显低于未使用该药物的患者。这一效果在高风险骨折患者中尤为明显,如多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移患者。

缓解肿瘤骨转移症状

地舒单抗不仅在骨质疏松症的治疗中表现优异,还在多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移的治疗中发挥了重要作用。通过抑制破骨细胞的活性,地舒单抗可以减轻肿瘤对骨骼的破坏,缓解疼痛和其他相关症状。此外,地舒单抗还可以使部分肿瘤缩小,从而符合手术治疗的指标。

治疗骨巨细胞瘤

骨巨细胞瘤是一种常见的原发性骨肿瘤,传统治疗方法包括手术切除和放疗。然而,某些病例因位置复杂或病变范围广而难以手术切除。地舒单抗作为一种非手术治疗手段,可以通过抑制破骨细胞的活性,控制肿瘤的生长,减少病变体积,为患者提供更多的治疗选择。

治疗恶性肿瘤高钙血症

恶性肿瘤高钙血症是一种严重的并发症,常导致电解质失衡和多器官功能障碍。地舒单抗通过抑制破骨细胞的活性,减少骨质的吸收,从而有效降低血钙水平,缓解高钙血症的症状。在临床应用中,地舒单抗能够快速降低血钙,改善患者的生活质量。

用药注意事项

给药前的检查

在使用地舒单抗之前,应仔细检查药液的颜色和透明度。地舒单抗是一种透明、无色至淡黄色的溶液,可能含有微量半透明至白色的蛋白质颗粒。如果溶液变色或浑浊,或者含有许多颗粒或异物,应立即停止使用。为了确保药物的最佳效果,建议在给药前将地舒单抗从冰箱中取出,放置在原容器中,使其达到室温(最高25°C),通常需要15至30分钟。切勿以其他方式加热地舒单抗。

给药方式

地舒单抗仅用于皮下给药,不应通过静脉、肌内或皮内给药。推荐的给药部位包括上臂、大腿上部或腹部。根据不同的适应症,地舒单抗的剂量和给药频率有所不同。例如,多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移的推荐剂量为每4周皮下注射120mg;骨巨细胞瘤和恶性肿瘤高钙血症的推荐剂量也为每4周120mg,但在治疗的第一个月的第8天和第15天需额外注射120mg。

常见的不良反应

地舒单抗在不同适应症中可能产生不同的不良反应。常见的不良反应包括背部疼痛、四肢疼痛、高胆固醇血症、肌肉骨骼疼痛、膀胱炎、关节痛、鼻咽炎、高血压、支气管炎、头痛等。在使用地舒单抗的过程中,应密切关注这些不良反应,并及时与医生沟通。如果出现严重的不良反应,如严重的低钙血症、矿物质代谢改变、颌骨坏死、非典型股骨骨折等,应立即停药并寻求医疗帮助。

特殊人群用药

孕妇禁用地舒单抗,因为它可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性应谨慎使用地舒单抗,目前尚无关于母乳中是否存在地舒单抗、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。建议有生殖潜力的女性在治疗期间以及在最后一次给药后至少5个月内使用有效的避孕措施。地舒单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实,因此不推荐用于儿童。老年患者在使用地舒单抗时应密切监测其反应,因为老年人可能对药物更为敏感。肾功能损害患者无需调整剂量。

贮存方法

地舒单抗应保存在原纸箱中,放置在2°C至8°C的冰箱中,避免冷冻。在给药前,地舒单抗可以在室温下(最高25°C)保存在原始容器中,但不能超过14天。如果在14天内未使用,地舒单抗应丢弃。正确的贮存方法有助于保持药物的有效性和稳定性。

药物相互作用

目前尚未明确地舒单抗与其他药物之间是否存在具有临床意义的相互作用。然而,为了确保安全,患者在使用地舒单抗期间应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、保健品和草药补充剂。医生会根据患者的具体情况,评估潜在的药物相互作用,并调整治疗方案。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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