地舒单抗（Denosumab），也称为地诺单抗，是一种高效的人免疫球蛋白G2单克隆抗体，主要作用于人体内的破骨细胞，用于多种骨骼疾病的治疗。本文将详细介绍地舒单抗的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

作用与功效

抑制破骨细胞活性

地舒单抗是一种针对人体内破骨细胞的单克隆抗体。它能够迅速而精准地识别破骨细胞，减少破骨细胞成熟的数量，从而显著降低骨吸收。通常在用药三天后，血液中代表破骨细胞活性的指标可下降85%。用药十天后，血液中药物浓度达到最大值。

增加骨密度

地舒单抗不仅抑制破骨细胞，还促进骨骼的形成。由于其不影响成骨细胞，因此可以使骨骼吸收和形成的动态平衡向正向偏移，促进骨骼中钙的沉积，增加骨密度。这对于防治骨质疏松症尤为重要。

改善骨骼强度

随着骨密度的增加和骨量的提升，骨骼中的皮质骨和松质骨强度得到显著改善，从而大大降低了骨折的风险。这对于患有骨质疏松症或其他骨病的患者来说，是非常重要的保护措施。

用法用量与注意事项

用法用量

地舒单抗注射液有两种剂量：60毫克和120毫克。常用的剂量为60毫克，主要用于治疗绝经后骨质疏松症。给药前，应检查药液是否有颗粒物和变色，如溶液变色或浑浊，或含有许多颗粒或异物，则不应使用。将药瓶从冰箱中取出，置于原容器中，使其达到室温（最高25°C），通常需要15至30分钟。使用27号针头抽取并注射药瓶中的所有内容物，单次给药或进样后丢弃小瓶。

给药途径与频率

地舒单抗仅用于皮下给药，不应通过静脉、肌内或皮内给药。对于多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移的患者，推荐剂量为每4周在上臂、大腿上部或腹部皮下注射120毫克。对于骨巨细胞瘤患者，建议剂量为每4周服用120毫克，在治疗第一个月的第8天和第15天再服用120毫克。必要时给予钙和维生素D治疗或预防低钙血症。

副作用

地舒单抗的常见副作用包括背部疼痛、四肢疼痛、高胆固醇血症、肌肉骨骼疼痛和膀胱炎。在男性骨质疏松症患者中，常见的不良反应有背部疼痛、关节痛和鼻咽炎。糖皮质激素所致骨质疏松症患者最常见的不良反应是背痛、高血压、支气管炎和头痛。此外，地舒单抗可能导致严重的低钙血症和矿物质代谢改变，使用过程中需密切监测。

贮存方法

地舒单抗应保存在原纸箱中，存放在2°C至8°C的冰箱中，不要冷冻。在给药之前，地舒单抗可以在室温下（最高25°C）保存在原始容器中，但一旦从冰箱中取出，不能暴露在25°C以上的温度，并且必须在14天内使用。如果在14天内未使用，地舒单抗应丢弃。

特殊人群用药

孕妇禁止使用地舒单抗，因为它可能会对胎儿造成伤害。哺乳期女性应谨慎使用，目前尚无关于母乳中是否存在地舒单抗、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。有生殖潜力的女性在治疗期间以及在最后一次给药后至少5个月内应使用有效的避孕措施。地舒单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。在老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，但一些老年人可能更敏感。肾损害患者无需调整剂量。