




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种高效的偏头痛治疗药物,通过阻断降钙素基因相关肽(CGRP)受体来减轻偏头痛症状。然而,与其他药物一样,瑞美吉泮也可能与其他药物发生相互作用,影响其疗效或增加不良反应的风险。了解这些药物相互作用对于确保安全有效的治疗至关重要。
瑞美吉泮主要通过CYP3A4酶代谢,因此与CYP3A4抑制剂合用可能会显著增加瑞美吉泮的血浆浓度。强效CYP3A4抑制剂如克拉霉素、伊曲康唑和利托那韦可显著提高瑞美吉泮的暴露量,其中伊曲康唑可使瑞美吉泮的AUC增加4倍,Cmax增加1.5倍。因此,不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂合用。
中效CYP3A4抑制剂如地尔硫卓、红霉素和氟康唑也可能增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合用时,瑞美吉泮的AUC增加1.8倍,但对Cmax无显著影响。如果需要与中效CYP3A4抑制剂合用,应在48小时内避免再次给予瑞美吉泮。
CYP3A4诱导剂如苯巴比妥、利福平和圣约翰草(贯叶连翘)可显著降低瑞美吉泮的血浆浓度。利福平与瑞美吉泮合用时,瑞美吉泮的AUC降低80%,Cmax降低64%,这可能导致治疗效果的丧失。因此,不建议瑞美吉泮与强效或中效CYP3A4诱导剂合用。
CYP3A4诱导作用可能在停用诱导剂后持续长达两周,因此在停止使用CYP3A4诱导剂后也应谨慎使用瑞美吉泮。
瑞美吉泮也是P-gp和BCRP外排转运蛋白的底物。P-gp和BCRP抑制剂如环孢素、维拉帕米和奎尼丁可增加瑞美吉泮的血浆浓度。与环孢素或奎尼丁合用时,瑞美吉泮的AUC和Cmax增加超过50%,但低于2倍。因此,与P-gp强效抑制剂合用时,应在48小时内避免再次给予瑞美吉泮。
瑞美吉泮在<18岁未成年人群中的安全性和疗效尚未确定,因此不建议在该年龄段使用。对于65岁或以上的老年人,虽然药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在显著差异,但由于使用经验有限,仍需谨慎使用。
轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。然而,重度肾功能损害患者频繁使用瑞美吉泮时应谨慎。终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。然而,重度肝功能损害患者的瑞美吉泮血浆浓度显著增高,因此应避免使用瑞美吉泮。
高脂或低脂餐后给予瑞美吉泮会延迟Tmax 1-1.5小时,高脂餐可使Cmax降低42-53%,AUC降低32-38%。低脂餐使Cmax降低36%,AUC降低28%。因此,建议患者在空腹时服用瑞美吉泮,以确保最佳的药效。
瑞美吉泮应储存在20°C-25°C的环境下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。打开泡罩包装后,应尽快取出口崩片并立即服用,避免将口崩片长时间暴露在空气中。
瑞美吉泮作为一种高效的偏头痛治疗药物,其药物相互作用需要特别注意。合理使用和管理药物相互作用可以最大限度地发挥其疗效,减少不良反应的风险。特殊人群和特定情况下应谨慎使用,并遵循医生的指导。
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