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瑞博西尼(Ribociclib)的药物相互作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-02

瑞博西尼(Ribociclib),也被称为凯丽隆,是一种用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌的选择性细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂。这种药物通过抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)来减缓癌症的进展。然而,在使用瑞博西尼时,了解其药物相互作用至关重要,因为某些药物可能会对其药效产生不利影响。

瑞博西尼的药物相互作用

瑞博西尼的主要代谢途径是通过细胞色素P450 3A(CYP3A)酶系统进行的。因此,任何可能影响CYP3A酶活性的药物都可能改变瑞博西尼的药代动力学,导致药物浓度升高或降低,进而影响治疗效果或增加不良反应的风险。

与CYP3A抑制剂的相互作用

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦等)会显著提高瑞博西尼的血浆浓度,增加毒性风险。因此,应避免与强CYP3A抑制剂同时使用。如果必须使用这些药物,应考虑使用对CYP3A抑制作用较小的替代药物,并密切监测患者的不良反应。

例如,如果患者需要使用酮康唑(一种强效CYP3A抑制剂),医生可能会建议更换为氟康唑(一种较弱的CYP3A抑制剂)。此外,患者应定期进行血液检查,以监测肝功能和心脏电生理参数,确保安全使用瑞博西尼。

与CYP3A诱导剂的相互作用

CYP3A诱导剂(如利福平、圣约翰草、苯妥英钠等)会显著降低瑞博西尼的血浆浓度,从而减弱其疗效。因此,应避免与CYP3A诱导剂同时使用。如果必须使用这些药物,应考虑增加瑞博西尼的剂量,并密切监测患者的疗效和不良反应。

例如,如果患者需要使用利福平(一种强效CYP3A诱导剂),医生可能会建议增加瑞博西尼的剂量,以维持有效的血药浓度。同时,患者应定期进行血液检查,以监测药物浓度和肝功能,确保安全有效。

用药注意事项

在使用瑞博西尼时,除了关注药物相互作用外,还需要注意一些日常用药注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。

监测心脏电生理参数

瑞博西尼可能引起QT间期延长,增加心律失常的风险。因此,患者在使用瑞博西尼前应进行基线心电图检查,并在治疗期间定期监测QT间期。如有必要,医生可能会调整治疗方案,以降低心脏风险。

例如,如果患者的心电图显示QT间期延长,医生可能会暂停瑞博西尼的使用,直到QT间期恢复正常。患者应遵循医生的建议,按时进行心电图检查,以确保心脏安全。

肝功能监测

瑞博西尼主要通过肝脏代谢,因此肝功能异常的患者在使用瑞博西尼时应特别小心。轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量,但中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级)肝功能不全的患者应减少起始剂量至400毫克。

例如,如果患者有中度肝功能不全,医生可能会建议将初始剂量从600毫克降至400毫克,并密切监测肝功能指标。患者应定期进行肝功能检查,以确保药物的安全使用。

肾功能监测

虽然瑞博西尼在轻度或中度肾功能不全的患者中无需调整剂量,但在严重肾功能不全的患者中尚未进行充分研究。因此,对于严重肾功能不全的患者,医生可能会谨慎使用瑞博西尼,并密切监测肾功能指标。

例如,如果患者有严重肾功能不全,医生可能会建议进行更频繁的肾功能检查,并根据检查结果调整治疗方案。患者应遵循医生的建议,定期进行肾功能检查,以确保药物的安全使用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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