卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型口服小分子AKT抑制剂，专门用于治疗特定基因异常的乳腺癌。该药物通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，有效阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而延缓癌症进展。2023年11月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准卡帕塞替尼与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）乳腺癌患者。

卡帕塞替尼的作用及治疗效果

主要机制

卡帕塞替尼通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻止癌细胞的生长途径，从而延缓癌症的进展。AKT是PI3K/AKT信号通路的关键组成部分，这一通路的异常激活在许多癌症中起着重要作用。卡帕塞替尼能够有效地抑制这一通路，减少癌细胞的增殖和存活。

联合治疗效果

卡帕塞替尼与氟维司群联合使用时，显示出显著的治疗效果。临床试验结果显示，这种联合治疗可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期。特别是对于那些携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变的患者，卡帕塞替尼的治疗效果更为明显。

适应症

卡帕塞替尼主要适用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。在开始治疗前，医生会通过基因检测确定患者是否存在PIK3CA、AKT1或PTEN等基因突变，从而选择合适的治疗方案。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗过程中可能出现严重的高血糖，甚至伴有酮症酸中毒。因此，在开始治疗前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖控制。在治疗期间，应定期监测血糖水平，特别是在治疗的第一个月内，至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次，每三个月监测一次HbA1c。患者如有高血糖症状（如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻等），应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻

卡帕塞替尼治疗过程中还可能出现严重的腹泻，伴有脱水风险。患者应密切监测腹泻的体征和症状，并增加口服液体摄入量。一旦出现腹泻，应及时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停药。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼治疗过程中可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应定期监测皮肤状况，一旦出现相关症状，应立即咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停药。

价格与规格

卡帕塞替尼由老挝卢修斯生产，目前有两种规格可供选择。160mg*64片的价格约为370美元，200mg*64片的价格约为444美元。患者在选择购买时，应根据医生的建议和自身经济条件作出合理选择。