




阿布昔替尼(Abrocitinib),商品名为希必可(CIBINQO),是一种口服小分子Janus激酶1(JAK1)抑制剂。它主要用于治疗中重度特应性皮炎,也可用于抗风湿病。本文将详细介绍阿布昔替尼的成分、用法用量、适应症、不良反应以及用药注意事项。
阿布昔替尼片的主要成分为阿布昔替尼。化学名称为N-[(1s,3s)-3-[3-(1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑-1-基]环丁基]-4-氟苯甲酰胺。阿布昔替尼片有多种规格,包括10mg、20mg、50mg和100mg。10mg规格为粉红色长椭圆形片剂,一面刻有“10”字样,另一面刻有“FI”字样;20mg规格为淡黄色长椭圆形片剂,一面刻有“20”字样,另一面刻有“FI”字样。
阿布昔替尼主要用于治疗中重度特应性皮炎。对于中重度特应性皮炎患者,医生可能会考虑使用阿布昔替尼片进行治疗。此外,阿布昔替尼还具有抗风湿病的作用。在某些情况下,阿布昔替尼可用于与2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者(伴白蛋白尿),以降低肾小球滤过率估计值(eGFR)持续下降、终末期肾病、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。
阿布昔替尼片应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起,并在其指导下使用。一般推荐剂量为100mg,每日一次。在使用细胞色素P450(CYP)2C19强效抑制剂的患者中,建议将剂量减至50mg,每日一次。如果每日一次口服50mg阿布昔替尼片未实现充分应答,可考虑将剂量增加到每日一次口服100mg。阿布昔替尼片应在每天大致相同的时间口服,可与食物同服或不同服。阿布昔替尼片应整片用水吞服,不可压碎、切开或咀嚼服用。
对于肝功能损害的患者,建议减少阿布昔替尼片的剂量。中效到强效CTP2C19和CTP2C9抑制剂的使用会增加阿布昔替尼片及其两种活性代谢物M1和I2的暴露量,可能会增加不良反应。应避免阿布昔替尼片与CTP2C19和CTP2C9中到强效抑制剂药物联用。
阿布昔替尼片的常见不良反应包括鼻咽炎、恶心、头痛、单纯疱疹、血肌酸磷酸激酶升高、头晕、尿路感染、疲劳、痤疮、呕吐、脓疱疮、口咽痛、高血压、流感、肠胃炎和接触皮炎。剂量为200mg和大于100mg时,不良反应还包括恶心、头痛、单纯疱疹、血肌酸激酶升高、头晕、尿路感染、痤疮、呕吐、胃肠炎、上腹痛、腹部不适、带状疱疹和血小板减少。
尚未在12岁以下儿童患者中明确阿布昔替尼的安全性和有效性。老年患者(65岁及以上)的不良反应发生率较高,尤其是血小板计数低和带状疱疹的发生率。因此,老年患者在使用阿布昔替尼时应特别谨慎,定期监测相关指标。
阿布昔替尼片应密封保存,温度不超过30℃。药品的有效期为36个月。患者在使用阿布昔替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
阿布昔替尼片已在中国上市,并进入中国医保。市面上目前有仿制药。老挝卢修斯制药厂生产的仿制药规格为100mg*14片,售价约为56美元一盒。患者可以通过医院、药房购买该药,如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪,避免买到假药劣药。
阿布昔替尼作为一种有效的JAK1抑制剂,在治疗中重度特应性皮炎和其他相关疾病方面显示出显著的效果。然而,患者在使用过程中应严格遵守医嘱,注意用药安全,定期监测相关指标,以确保治疗效果和安全性。
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