




依维莫司(Everolimus),商品名为飞尼妥(Afinitor),是一种选择性的mTOR抑制剂,广泛应用于多种肿瘤的治疗。本文将详细介绍依维莫司的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
依维莫司是一种有效的mTOR抑制剂,通过减少血管内皮生长因子(VEGF)的表达,抑制肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞和血管平滑肌细胞的生长和增殖。它还可以在体内外抑制实体瘤的糖酵解,从而发挥抗癌作用。
1. **激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌**:
适用于绝经后晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者,在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,联合依西美坦治疗。
2. **神经内分泌肿瘤(NET)**:
适用于无法手术切除或转移性的高级别神经内分泌肿瘤的治疗。
1. **晚期肾细胞癌**:
适用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
2. **胰腺神经内分泌瘤**:
适用于晚期胰腺神经内分泌瘤的治疗。
依维莫司通过其独特的机制,为多种难治性肿瘤提供了新的治疗选择,显著提高了患者的生存质量和延长了生存期。
正确使用依维莫司对于确保疗效和减少副作用至关重要。以下是详细的用法用量及注意事项。
1. **推荐剂量**:
对于晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤,推荐剂量为10毫克每日一次。患者应每天在同一时间服用,可以与食物同服或不与食物同服。
2. **给药方式**:
本品应整片用水送服,不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者,可将片剂放入一杯水中(约30毫升)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。
1. **不良反应处理**:
在出现严重和/或不可耐受的不良反应时,可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。如需要减少剂量,推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时,应考虑每隔一日给药一次。
2. **特殊人群**:
对有Child-Pugh类别B肝受损患者,应减低AFINITOR的剂量。老年患者无需调整剂量,但仍需密切监测其用药情况。
1. **药物相互作用**:
避免与强效CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平等)同时使用。如果需要使用这些药物,本品剂量应加倍,并在剂量加倍后的大约2周,评估依维莫司谷浓度,必要时调整剂量。
2. **食物影响**:
高脂餐和低脂餐均可降低依维莫司的全身暴露量(AUC)和最大血药浓度(Cmax)。因此,建议患者在空腹状态下服用本品,以减少食物的影响。
3. **贮存方法**:
依维莫司应储存在30°C以下,避光、防潮。避免儿童误服。
依维莫司的正确使用和注意事项对于保证治疗效果和患者安全非常重要。患者应严格按照医生的指导和药物说明书进行用药,并定期进行复查和评估。
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