罗氟司特（Roflumilast），商品名为迪开舒，是一种选择性磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，主要用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，以降低COPD加重的风险。本文将详细介绍罗氟司特的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

罗氟司特的作用与功效

作用机制

罗氟司特通过选择性抑制磷酸二酯酶-4（PDE-4）发挥作用。PDE-4是一组酶，负责分解细胞内的环腺苷酸（cAMP）。cAMP是一种重要的第二信使，参与调节多种生理过程，包括炎症反应。通过抑制PDE-4，罗氟司特能够提高细胞内cAMP的水平，从而减少炎症介质的释放，减轻炎症反应。

适应症

罗氟司特主要用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者。它可以降低COPD加重的风险，改善患者的生活质量。此外，罗氟司特还被研究用于其他炎症性疾病，但目前尚未获得批准。

临床效果

多项临床研究表明，罗氟司特能够显著减少COPD患者的急性加重次数，降低住院率，改善肺功能。长期使用罗氟司特还可以减轻患者的症状，提高运动耐量，减少日常活动中的呼吸困难。

罗氟司特的用法用量与注意事项

用法用量

罗氟司特的维持剂量为每天一次，每次500mcg，可伴或不伴食物。初始剂量为250mcg，每天一次，持续4周，之后增加至500mcg，每天一次。250mcg并不是有效的治疗剂量，但在某些情况下可以降低患者的停药率。

副作用

罗氟司特的常见副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查中，最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

用药注意事项

罗氟司特不是支气管扩张剂，不应用于缓解急性支气管痉挛。患者在使用罗氟司特期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。对于有抑郁史或自杀念头的患者，医生应仔细权衡使用罗氟司特的风险和益处。

特殊人群用药

罗氟司特不建议在孕妇和哺乳期妇女中使用。严重慢性阻塞性肺疾病通常不发生在儿童中，因此罗氟司特在儿童患者中的安全性和有效性尚未确认。老年患者在使用罗氟司特时，应根据个体情况进行调整，但一般不需要调整剂量。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C）的患者不建议使用罗氟司特。

药物相互作用

罗氟司特的代谢主要依赖于细胞色素P450（CYP）酶，特别是CYP3A4和CYP1A2。强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英）会降低罗氟司特的全身暴露量，可能降低其治疗效果，因此不建议联合使用。CYP3A4抑制剂（如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁）会增加罗氟司特的全身暴露量，可能导致不良反应增加，应谨慎使用。

贮存方法

罗氟司特应避光保存，避免高温和潮湿环境。建议将药物存放在20-25°C，允许在15-30°C范围内波动。选择干燥、通风良好的地方存放药物，保持包装的完整性，不要将药物与其他药物混合或转移。

价格参考

罗氟司特由英国阿斯利康研发，目前在中国尚未上市，也没有进入中国医保。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。参考价格如下：
- 英国阿斯利康德国版：规格500μg*30片，参考价格约为233美元一盒；规格500μg*90片，参考价格约为391美元一盒。
- 英国阿斯利康香港版：规格500μg*30片，参考价格约为134美元一盒。