




罗氟司特(Roflumilast),商品名迪开舒,是一种选择性的磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制剂,主要用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)。本文将详细介绍罗氟司特的作用与功效、用法用量,以及用药注意事项。
罗氟司特是一种选择性的磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制剂,通过阻断PDE4酶的作用,减少肺部的炎症。PDE4酶参与了多种炎症介质的释放,因此抑制PDE4可以有效减轻慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的症状,降低疾病加重的风险。
罗氟司特主要适用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者,用于降低COPD加重的风险。罗氟司特不作为支气管扩张剂使用,也不用于缓解急性支气管痉挛。
多项临床研究表明,罗氟司特能够显著减少COPD患者的急性加重次数,改善肺功能和生活质量。然而,患者在使用过程中也需要注意可能出现的副作用,如腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽等。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
罗氟司特的维持剂量是每天一次,每次500mcg,可伴或不伴食物。起始剂量为250mcg,每天一次,持续4周,此后增加至500mcg,每天一次。250mcg的剂量不是有效的治疗剂量,主要用于降低部分患者的停药率。
罗氟司特的代谢主要通过CYP3A4和CYP1A2酶进行。细胞色素P450酶强诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)可降低罗氟司特的全身暴露量,降低治疗效果,不建议联合使用。而CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)可能会增加罗氟司特的全身暴露量,增加不良反应的风险,应谨慎使用。
目前尚无罗氟司特在孕妇中的随机临床研究,哺乳期妇女不应使用罗氟司特。儿童患者的安全性和有效性尚未确认。老年患者和年轻患者之间的反应可能有所不同,但根据现有数据,老年患者无需调整剂量。中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或C)患者不建议使用罗氟司特,肾损害患者无需调整剂量。
罗氟司特应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在20-25°C,允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
罗氟司特未在中国上市,也没有进入中国医保,市面上没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。英国阿斯利康德国版的价格为:500μg*30片,约233美元一盒;500μg*90片,约391美元一盒。英国阿斯利康香港版的价格为:500μg*30片,约134美元一盒。在购买时要仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药、劣药。
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