司帕生坦（Sparsentan）是一种用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）的药物，因其独特的双重作用机制而备受关注。该药物通过阻断内皮素和血管紧张素II的受体，从而降低血压和改善肾功能。目前，司帕生坦的正版和仿制药在多个国家和地区生产，本文将详细介绍这些国家的生产情况。

司帕生坦的正版和仿制药生产国家

美国

司帕生坦的原研药由美国Travere Therapeutic公司开发，并于2023年2月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。美国生产的司帕生坦规格为200mg和400mg的片剂，每盒包含30片，参考价格约为111510$。这款药物在美国的市场表现良好，得到了广泛的认可和应用。

老挝

除了美国，老挝也生产了一种名为卢修斯的司帕生坦仿制药。老挝卢修斯生产的司帕生坦规格同样为400mg*30片，参考价格约为7830$。这款仿制药因其较低的价格而受到许多患者的青睐，尤其是一些经济条件有限的患者。老挝卢修斯的司帕生坦在质量上也得到了市场的认可，成为许多患者的选择之一。

其他国家

除了美国和老挝，其他国家和地区也在积极研发和生产司帕生坦的仿制药。例如，印度的一些制药公司也在开发类似的仿制药，但由于监管和市场准入的原因，这些药物尚未在国际市场上广泛流通。此外，一些欧洲国家的制药企业也在探索司帕生坦的生产可能性，但目前尚无明确的上市计划。

司帕生坦的临床应用

适应症

司帕生坦主要用于治疗具有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成人患者。这种疾病的特征是尿蛋白与肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g，表明患者有较高的蛋白尿水平。司帕生坦通过阻断内皮素受体（ETAR）和血管紧张素II受体（AT1R），从而降低蛋白尿水平，延缓疾病进展。

用法用量

司帕生坦的推荐剂量为每日一次，每次400mg。患者应在医生的指导下使用该药物，并定期监测血压、肾功能和蛋白尿水平。对于部分患者，医生可能会根据病情调整剂量。在使用过程中，患者应严格遵守医嘱，避免自行增减剂量或停药。

药代动力学

司帕生坦表现出时间依赖性的药代动力学，这可能与药物随时间诱导自身代谢有关。在批准的推荐剂量下，7天内达到稳态血浆水平，无暴露积累。单次口服400mg司帕生坦后，平均C_max和AUC分别为6.97μg/mL和83μg×h/mL。每天给药400mg司帕生坦后，稳态平均C_max和AUC分别为6.47μg/mL和63.6μg×h/mL。

用药注意事项及日常注意事项

药物相互作用

司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂，可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量，导致与这些底物相关不良反应的风险增加。因此，应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。常见的P-gp底物包括帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等。此外，司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用，可能会发生高钾血症，需密切监测患者的血钾水平。

肝毒性

为了降低患者发生严重肝毒性的潜在风险，在开始治疗前和治疗的前12个月内，每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平，后续在司帕生坦治疗期间每3个月进行一次监测。建议出现肝毒性症状的患者，如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒，立即停药并就医。若在治疗过程中，患者的转氨酶水平发生变化，暂停给药并对患者进行监测，只有当转氨酶和胆红素水平恢复到预处理水平，且不伴有任何症状的患者，才可考虑重新恢复用药。

日常注意事项

患者在使用司帕生坦时，应遵循以下日常注意事项：首先，药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。其次，药物应储存在15°C-30°C的温度下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。最后，选择干燥、通风良好的地方存放司帕生坦，防止药物受潮，湿度的变化也可能对司帕生坦的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。