




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种针对成人偏头痛急性治疗的有效药物,通过阻断降钙素基因相关肽(CGRP)受体,减少神经源性炎症,抑制血管扩张和过度的疼痛传递。本文将详细介绍瑞美吉泮的用法用量及其注意事项,帮助患者更好地管理和使用该药物。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75毫克,按需服药,每日不超过一次。患者可以根据实际需要在偏头痛发作时服用该药物。以下是一些详细的用药指导:
1. 打开泡罩包装:在打开泡罩包装前,请先将手擦干。揭开泡罩的铝箔,轻轻取出口崩片,切勿通过铝箔推出口崩片。
2. 服用口崩片:一旦打开泡罩,尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。口崩片将在唾液中迅速崩解,无需饮水即可吞咽。
3. 避免长时间存放:打开泡罩包装后立即服用,备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。
瑞美吉泮的推荐用药频率为每日不超过一次。在30天内使用超过18次的安全性尚未确定,因此患者应遵循医生的指导,合理安排用药频率。
高脂或低脂餐后服用瑞美吉泮会导致 Tmax 延迟 1-1.5小时,并降低 Cmax 和 AUC 的值。具体来说,高脂餐可使 Cmax 降低42-53%,AUC 降低32-38%;低脂餐使 Cmax 降低36%,AUC 降低28%。尽管如此,临床试验中并未限制餐食,患者可根据自身情况选择合适的服药时间。
为了确保瑞美吉泮的安全和有效使用,患者在用药过程中需要注意以下几个方面:
1. CYP3A4 抑制剂:CYP3A4 抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议与强效 CYP3A4 抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与中效 CYP3A4 抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用时,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
2. CYP3A4 诱导剂:CYP3A4 诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议与强效或中效 CYP3A4 诱导剂(如苯巴比妥、利福平、圣约翰草、波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合并使用。
3. P-gp 和 BCRP 抑制剂:P-gp 和 BCRP 抑制剂可能增加瑞美吉泮的血浆浓度。与强效 P-gp 或 BCRP 抑制剂(如环孢素、维拉帕米、奎尼丁)合并使用时,应避免在48小时内再次给药。
1. 儿童用药:尚未确定瑞美吉泮在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效。
2. 老年人用药:在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。
3. 肾功能损害患者:轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害患者频繁使用瑞美吉泮时应谨慎。终末期肾病患者应避免使用瑞美吉泮。
4. 肝功能损害患者:轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
1. 妊娠期:妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明,瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。作为预防措施,建议在妊娠期间避免使用本品。
2. 哺乳期:在一项单中心研究中,12名哺乳期女性接受了单次75毫克瑞美吉泮的给药,在她们的乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量(RID)不足1%。临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益,以及母亲对本品的临床需求。
通过以上详细指导,患者可以更加科学地使用瑞美吉泮,确保药物的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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