卡帕塞替尼（Capivasertib），又称为Truqap，是一种口服的癌症药物，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。这种药物通过阻断癌细胞的生长途径，延缓癌症进展，从而为患者带来显著的临床效益。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应人群以及用药注意事项，帮助患者更好地了解这一治疗方案。

卡帕塞替尼的适应人群

适应症

卡帕塞替尼的主要适应症是用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。这类乳腺癌患者通常具有以下特征：

• 激素受体阳性（HR+）：肿瘤细胞对雌激素或孕激素敏感，依赖这些激素生长。
• 人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）：肿瘤细胞表面不表达或低表达HER2蛋白。
• 局部晚期或转移性乳腺癌：癌症已经扩散到乳房以外的区域，或无法通过手术完全切除。

基因检测

在使用卡帕塞替尼之前，通常需要进行基因检测，以确定患者是否携带以下一种或多种基因突变：

• PIK3CA：磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α基因突变。
• AKT1：丝裂原活化蛋白激酶1基因突变。
• PTEN：磷酸酶和张力蛋白同源物基因缺失或突变。

这些基因突变与乳腺癌的发生和发展密切相关，卡帕塞替尼通过靶向这些突变，有效地抑制癌细胞的生长和扩散。

特定人群的用药考虑

卡帕塞替尼在不同人群中的使用需特别注意以下几点：

• 孕妇：动物实验结果显示，卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇不应使用此药物。同时，建议计划怀孕的女性在使用卡帕塞替尼期间采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性：由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在使用卡帕塞替尼期间及最后一次服药后1个月内不要母乳喂养。
• 儿童：卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到充分验证，因此不推荐用于儿童。
• 老年人：在≥65岁的老年患者中，卡帕塞替尼的疗效与年轻患者相似，无需调整剂量。
• 肾功能损害患者：轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89 mL/min）患者无需调整剂量。但对于严重肾功能损害（肌酐清除率15~29 mL/min）的患者，使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未明确。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常值上限（ULN）和 AST > ULN 或 胆红素 > 1~1.5 倍 ULN 和任何 AST）无需调整剂量。中度肝功能损害患者（胆红素 > 1.5-3 倍 ULN 和任何 AST）应密切监测不良反应。严重肝功能损害患者的使用安全性尚未研究。

通过上述考虑，医生可以根据患者的具体情况，制定个性化的治疗方案，最大化药物的疗效并减少不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与某些药物发生相互作用，影响其代谢和效果。特别是与强CYP3A抑制剂和强/中度CYP3A诱导剂的药物合用时，需特别谨慎。常见的强CYP3A抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等；常见的强CYP3A诱导剂包括利福平、圣约翰草等。建议患者在使用卡帕塞替尼期间，避免与这些药物同时服用，必要时应咨询医生调整剂量。

不良反应监测

卡帕塞替尼的常见不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖增加、淋巴细胞减少等。为了及时发现和处理这些不良反应，患者应定期进行以下监测：

• 肝功能监测：在开始使用卡帕塞替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素）。治疗的前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。
• 肺部状况监测：定期进行胸部影像学检查，监测是否有间质性肺病/肺炎（ILD）的迹象。如出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应及时就医。
• 血糖监测：在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间定期评估空腹血糖（FPG）和糖化血红蛋白（HbA1C），以预防和管理高血糖。

通过定期监测，医生可以及时调整治疗方案，减少不良反应的发生。

存储和有效期

正确存储卡帕塞替尼是保证药物疗效的重要环节。以下是存储卡帕塞替尼的注意事项：

• 原包装存储：将卡帕塞替尼片剂保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。
• 分配瓶装片剂：如果从原瓶中取出片剂，指导患者将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，并在45天后丢弃。
• 有效期：卡帕塞替尼的有效期为24个月。使用前应检查药品的有效期，避免使用过期药品。

遵循正确的存储方法，可以确保药物在使用时保持最佳的药效。

通过以上内容，我们可以看出，卡帕塞替尼作为一种靶向治疗药物，在特定人群中具有显著的治疗效果。然而，为了确保治疗的安全性和有效性，患者在使用过程中需密切关注药物的适应症、用药注意事项以及不良反应的监测。希望本文能为患者和医疗专业人士提供有价值的信息，帮助患者更好地管理疾病，提高生活质量。