来那替尼（马来酸奈拉替尼片）是一种靶向HER2的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者的强化辅助治疗。这种药物在全球多个国家和地区获得了批准，特别是在美国和中国，已广泛应用于临床实践。本文将详细介绍来那替尼的适应人群，并提供一些重要的用药注意事项。

来那替尼的适应人群

主要适应症

来那替尼的主要适应症是用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这些患者通常在接受标准曲妥珠单抗辅助治疗后，病情未进展但存在高危因素，如淋巴结阳性、肿瘤较大等。来那替尼通过进一步抑制HER2信号通路，降低复发风险，提高生存率。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

基于动物研究结果及其作用机制，妊娠女性接受奈拉替尼治疗可能导致胎儿伤害。因此，育龄女性在开始奈拉替尼治疗之前应进行一次妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生殖能力，建议在治疗期间和最后一剂奈拉替尼后3个月内采取有效的避孕措施。此外，由于奈拉替尼可能通过母乳传递并对婴儿造成严重不良反应，建议服用奈拉替尼的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药之后至少1个月。

老年人

在ExteNET研究中，奈拉替尼组的平均年龄为52岁，其中172名患者≥65岁，25名患者75岁或以上。≥65岁组和<65岁组中因不良反应导致奈拉替尼治疗终止的比例分别为44.8%和25.2%，严重不良反应的发生率分别为9.9%和7.0%。在≥65岁组中最常报告的严重不良反应包括呕吐（2.3%）、腹泻（1.7%）、肾衰（1.7%）和脱水（1.2%）。因此，老年患者在使用来那替尼时应特别注意监测和管理不良反应。

儿童患者

目前尚不明确奈拉替尼在儿童患者中的安全性和疗效。因此，来那替尼不推荐用于18岁以下的患者。

用药注意事项

剂量与用法

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用奈拉替尼，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

不良反应管理

来那替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。如果出现严重的不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

药物相互作用

奈拉替尼对P-糖蛋白（P-gp）的底物有抑制作用，可能导致这些药物的血药浓度增加，从而增加不良反应的风险。例如，奈拉替尼与地高辛（一种P-gp底物）联合使用时，地高辛的浓度会增加，可能引发心脏毒性。因此，患者在使用奈拉替尼期间应避免与其他P-gp底物（如达比加群、非索非那定等）同时使用，如有必要，应调整其他药物的剂量。

储存与有效期

来那替尼应密封保存在25°C以下的环境中，有效期为18个月。患者在购买和使用时应注意药品的有效期限，过期药品不应使用。

价格信息

来那替尼的价格因生产厂商和购买渠道不同而有所差异。在美国，Puma Biotechnology公司生产的来那替尼规格为40mg*180片，医保后的价格为2281美元。孟加拉国耀品国际公司生产的相同规格的来那替尼售价约为329美元，而孟加拉碧康公司生产的售价约为1069美元。在中国，来那替尼已被纳入医保范畴，患者可以在正规医院和药店购买到该药物，符合报销条件的患者可以进行报销。