甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），又称易来克，是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的药物。该药物由Kadmon制药公司开发，后被赛诺菲收购。在中国，烨辉医药获得了该药物的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用功效

甲磺酸贝舒地尔片通过作用于ROCK（Rho激酶）靶点，发挥其治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的功效。cGVHD是一种常见的造血干细胞移植后的并发症，表现为免疫系统攻击移植后的组织，导致多种症状。甲磺酸贝舒地尔片能够有效减轻这些症状，提高患者的生活质量。

主要成分

甲磺酸贝舒地尔片的主要活性成分是甲磺酸贝舒地尔，化学名为4-((1S,3S,4S)-3-(3,4-二氟苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己-1-基)喹唑啉-2-胺甲磺酸盐。该成分通过调节ROCK信号通路，抑制炎症反应和纤维化过程，从而达到治疗效果。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于12岁及以上对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的慢性移植物抗宿主病患者。这种适应症涵盖了多种临床表现，如皮肤、肝脏、胃肠道等器官的受累。药物能够有效缓解这些症状，改善患者的生存质量和治疗效果。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。这意味着药物在体内的吸收和分布较为稳定，能够持续发挥药效。此外，额外的群体药代动力学数据显示，年龄和体重不会对药物的药代动力学产生显著影响，这为不同年龄段的患者提供了更广泛的应用前景。

用法用量与注意事项

甲磺酸贝舒地尔片的用法用量和注意事项对于确保药物安全有效使用至关重要。以下内容将详细说明药物的使用方法和患者在使用过程中需要注意的事项。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。患者应口服该药物，无需咀嚼或压碎。为了确保最佳的吸收效果，建议在每天相同的时间服用。

特殊人群用药

孕妇：孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无足够的孕妇使用数据来评估药物的风险。因此，应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据。建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳，以避免对婴儿造成不良影响。

有生育能力的女性和男性：有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。同样，建议女性伴侣具有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂：强CYP3A抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素等，可显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，增加不良反应的风险。因此，应尽量避免与这些药物合用。如果不可避免，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

强CYP3A诱导剂：强CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等，可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致疗效下降。因此，应避免与这些药物合用。如果不可避免，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片的常见不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中如出现上述症状，应及时咨询医生。

存储条件

甲磺酸贝舒地尔片应在原包装中保存，以防止受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。药物应放在儿童不能接触的地方。有效期为24个月。

价格信息

甲磺酸贝舒地尔片每盒30粒，每粒200mg，价格为4050美元。虽然该药物已经在中国上市，但尚未纳入国家医保报销范围，患者需自费购买。

日常注意事项

在使用甲磺酸贝舒地尔片的过程中，患者应注意以下几点：

• 严格按照医生的指导使用药物，不要自行增减剂量或停药。
• 定期进行血液检查和其他必要的医学监测，以评估药物的效果和安全性。
• 注意观察身体状况，如出现严重不良反应，应立即就医。
• 保持良好的生活习惯，合理饮食，适量运动，增强体质。
• 避免接触已知的过敏源和感染源，保持个人卫生。
• 定期复诊，及时向医生反馈药物使用情况和身体变化。

甲磺酸贝舒地尔片作为一种新型的治疗慢性移植物抗宿主病的药物，具有明确的治疗效果和广泛的应用前景。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的存储和使用方法，以确保药物的安全性和有效性。