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甲磺酸达拉非尼胶囊的药物相互作用
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文章来源:文章编辑
发布日期:2025-01-08

甲磺酸达拉非尼胶囊是一种用于治疗特定类型癌症的药物,尤其是针对BRAF V600突变阳性的黑色素瘤和非小细胞肺癌。该药物通过靶向特定的基因突变来抑制癌细胞的生长和扩散。然而,甲磺酸达拉非尼与其他药物之间的相互作用需要特别关注,以避免潜在的不良反应和治疗效果的减弱。

甲磺酸达拉非尼的药物相互作用

酶诱导作用

甲磺酸达拉非尼是一种酶诱导剂,能够增加多种药物代谢酶的合成,包括CYP3A4、CYP2C8和CYP2B6等。这些酶的增加会导致经这些酶代谢的药物血浆水平降低,从而影响药物的临床效应。例如,与甲磺酸达拉非尼联合使用的CYP3A4底物咪达唑仑,其Cmax(最大血浆浓度)和AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)分别减少了47%和65%。同样,与华法林(一种抗凝血剂)联合使用时,S-华法林和R-华法林的AUC分别减少了37%和33%,而Cmax则分别增加了18%和19%。

这种酶诱导作用不仅限于上述药物,还包括多种其他药物类别,如镇痛药、抗生素、抗癌剂、抗凝血剂、抗癫痫药、抗精神病药、钙通道阻滞剂、强心苷类、皮质类固醇、HIV抗病毒药物、激素避孕药、催眠药、免疫抑制剂和他汀类药物。因此,医生在开具甲磺酸达拉非尼处方时,需要详细了解患者正在使用的其他药物,以评估潜在的相互作用风险。

转运蛋白的影响

除了对代谢酶的影响,甲磺酸达拉非尼还可能影响某些转运蛋白的功能。体外研究显示,甲磺酸达拉非尼及其代谢产物是OAT1、OAT3和OCT2的抑制剂。然而,基于临床暴露量,这些转运蛋白的药物-药物相互作用的风险极小。尽管如此,医生仍需关注患者的整体用药情况,特别是在使用需通过这些转运蛋白进行转运的药物时。

甲磺酸达拉非尼及其代谢产物不是Pgp的抑制剂,这意味着它对Pgp的影响较小。然而,甲磺酸达拉非尼可能会诱导Pgp和其他转运蛋白(如MRP-2)的合成,这可能导致某些药物的血浆浓度降低。因此,医生在评估患者的用药方案时,应考虑这些潜在的相互作用。

用药注意事项

食物对吸收的影响

食物对甲磺酸达拉非尼的吸收有显著影响。为了确保药物的最佳吸收和疗效,患者应在至少餐前一小时或餐后两小时服用甲磺酸达拉非尼。这有助于减少食物对药物吸收的干扰,确保药物在体内的有效浓度。

特殊人群的用药注意事项

对于老年人和儿童,甲磺酸达拉非尼的使用需要特别注意。在临床试验中,老年患者(65岁及以上)与年轻患者相比,未观察到甲磺酸达拉非尼的有效性和安全性有显著差异。然而,老年患者在外周水肿和厌食的发生率上有增加的趋势。因此,医生在开具甲磺酸达拉非尼处方时,应密切监测老年患者的身体状况,并根据需要调整治疗方案。

关于儿童用药,目前尚未确定甲磺酸达拉非尼在18岁以下患者中的安全性和有效性。因此,不建议在此年龄段的患者中使用该药物。医生应谨慎评估儿童患者的病情,选择更为适合的治疗方案。

生育能力和避孕

甲磺酸达拉非尼可能对患者的生育能力造成影响。应告知具有生育能力的女性,甲磺酸达拉非尼对胎儿发育有害。建议具有生育能力的性活跃女性在使用甲磺酸达拉非尼期间和停止治疗后2周内,持续采取有效的避孕措施。如果联合使用曲美替尼治疗,避孕措施应持续至停止治疗后至少16周。

男性患者(包括那些进行了输精管切除术的患者)也应在其性伴侣怀孕或可能怀孕的情况下,在使用甲磺酸达拉非尼期间和停止治疗后2周内,使用安全套。如果联合使用曲美替尼治疗,安全套的使用应持续至停止治疗后至少16周。

以上信息旨在帮助医生和患者更好地了解甲磺酸达拉非尼的药物相互作用和用药注意事项,确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时咨询医疗专业人员。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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