吉非替尼（商品名：伊瑞可）是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，通过抑制EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。了解吉非替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌对于确保患者安全和疗效至关重要。

吉非替尼的作用与功效

1. 抑制癌细胞增殖

吉非替尼的主要作用机制是通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性，阻断信号传导路径，从而抑制癌细胞的增殖和扩散。EGFR在许多类型的非小细胞肺癌中过表达，因此吉非替尼对于这类肿瘤具有显著的治疗效果。

此外，吉非替尼还能促进癌细胞凋亡，减少肿瘤血管生成，进一步抑制肿瘤生长。在临床上，吉非替尼主要用于治疗携带EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者。

2. 改善患者生存质量

吉非替尼不仅可以延长患者的生存期，还能显著改善患者的生活质量。许多患者在使用吉非替尼后，症状得到缓解，体力状况有所改善，能够更好地进行日常活动。

一项大型临床研究表明，吉非替尼相比传统化疗药物，能够更有效地控制肿瘤进展，提高患者的生存率。此外，吉非替尼的副作用相对较小，患者更容易耐受。

3. 药代动力学特点

吉非替尼口服给药后，血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显，因此患者可以在空腹或与食物同服时服用。

吉非替尼在体内的代谢主要通过肝脏进行，经过CYP3A4酶系统代谢。因此，需要注意与CYP3A4抑制剂和诱导剂的相互作用，以避免影响药物的血药浓度。

用药注意事项及禁忌

1. 间质性肺病的监测

在接受吉非替尼治疗的患者中，已观察到间质性肺病的发生，这是一种严重的肺部并发症，可能导致死亡。如果患者出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即停药并进行检查。确诊为间质性肺病时，应永久停用吉非替尼。

定期监测肺功能和胸部影像学检查有助于早期发现间质性肺病，及时调整治疗方案。

2. 肝功能监测

吉非替尼可能导致肝功能异常，表现为转氨酶升高。建议定期检查肝功能指标，特别是对于肝功能不全的患者。如果肝转氨酶升高明显，应考虑停药。

对于轻中度肝功能异常的患者，应谨慎使用吉非替尼，并密切监测肝功能变化。

3. 皮肤不良反应的管理

吉非替尼最常见的不良反应之一是皮肤反应，包括皮疹、瘙痒、皮肤干燥等。这些反应通常在服药后一个月内出现，多数为轻度或中度，可以通过局部护理和对症治疗缓解。

严重皮肤不良反应（如大疱性皮疹、多形性红斑）较为罕见，但一旦发生应立即停药，并咨询医生。

4. 消化系统症状的管理

吉非替尼可能导致消化系统症状，如腹泻、恶心、呕吐等。轻度或中度症状可以通过调整饮食和使用止泻药、止吐药来缓解。如果症状严重或持续存在，应及时就医。

重度或持续性腹泻可能引起脱水，应引起高度重视，必要时需住院治疗。

5. 特殊人群用药

妊娠期妇女禁用吉非替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女也应谨慎用药，目前尚不清楚吉非替尼是否通过乳汁分泌。

18岁以下儿童使用吉非替尼的有效性和安全性尚未明确，因此禁用。老年人一般不必调整剂量，但需根据个体情况进行评估。

6. 药物相互作用

吉非替尼与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）合用时，可能会增加吉非替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。相反，与CYP3A4诱导剂（如苯妥英、利福平）合用时，可能会降低吉非替尼的血药浓度，影响疗效。

与华法林合用时，可能会增加出血风险，需监测国际标准化比值（INR）和凝血酶原时间（PT）。

吉非替尼（伊瑞可）是一种有效的靶向治疗药物，适用于携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者。正确使用吉非替尼并注意上述事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应，提高患者的生活质量。