




非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为Veozah,是一种创新的非激素类NK3受体拮抗剂,由日本安斯泰来制药研发。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,同年12月7日在欧盟获批上市。非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS),如热潮红、多汗和夜间出汗等。本文将详细介绍非唑奈坦的作用机制、功效以及用药注意事项。
非唑奈坦通过作用于中枢神经系统中的NK3受体,调节血管平滑肌的功能,从而减轻血管收缩。这种机制有助于缓解更年期常见的血管舒缩症状,如热潮红和多汗。研究表明,非唑奈坦能够显著减少中度至重度血管舒缩症状的频率和强度,提高患者的生活质量。
非唑奈坦的主要功效包括:
非唑奈坦的疗效在多个临床试验中得到了验证,其安全性和有效性已经得到广泛认可。患者在使用非唑奈坦后,通常能够感受到明显的症状改善,生活质量显著提升。
在开始使用非唑奈坦之前,医生会进行基线肝脏实验室检查,以评估肝功能和损伤。如果患者的ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。在治疗开始后的前3个月、6个月和9个月,每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状,如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。
非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦期间,应避免与其他可能影响肝脏代谢的药物同时使用。
非唑奈坦在孕妇中的使用数据不足,无法评估其对胎儿的风险。因此,孕妇应避免使用非唑奈坦。对于哺乳期女性,目前尚不清楚非唑奈坦是否存在于人乳中,因此建议哺乳期女性在使用非唑奈坦前咨询医生。此外,非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定,不推荐用于青少年。对于65岁以上的老年妇女,虽然没有足够的临床数据,但建议在医生的指导下谨慎使用。
总的来说,非唑奈坦是一种有效的非激素类药物,能够显著改善更年期女性的血管舒缩症状,提高生活质量。然而,患者在使用非唑奈坦时应严格遵循医嘱,定期进行肝功能监测,并注意药物相互作用,以确保用药的安全性和有效性。
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