洛拉替尼（劳拉替尼、博瑞纳）是一款由辉瑞公司研发的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物在全球范围内已经获得了广泛的认可，并于2022年4月29日在中国正式上市。本文将详细介绍洛拉替尼的说明书内容，包括药物的基本信息、用法用量、常见副作用以及用药注意事项。

药物基本信息

药物名称

洛拉替尼的中文名称为劳拉替尼，英文名称为Lorlatinib。其中文商品名为博瑞纳，英文商品名为LORBRENA。在土耳其，该药物的商品名为Lorviqua。

规格与剂量

洛拉替尼的标准规格为100毫克。药片形状为8.5mm×17mm椭圆形，颜色为薰衣草色，速释，薄膜包衣。药片的一面印有“辉瑞”，另一面印有“LLN100”。

推荐剂量

洛拉替尼的推荐剂量为100毫克，每日一次口服，无论是否进食。患者应整片吞下药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果药片破损、破裂或其他不完整的情况，患者不应服用。每天应在同一时间服用洛拉替尼，如果错过了一次剂量，应继续服用错过的剂量，除非下一次剂量在4小时内。如果服药后出现呕吐，患者不应再服用额外剂量，而应继续服用下一剂量。

洛拉替尼的治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。在治疗过程中，医生会根据患者的反应和耐受性进行剂量调整。

用药注意事项

患者选择

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，医生会选择洛拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。患者在开始治疗前应进行相关基因检测，以确认ALK阳性状态。

药物相互作用

洛拉替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。常见的CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。因此，应避免与这些敏感的CYP3A4底物同时给药。如果无法避免，应密切监测患者的不良反应。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用洛拉替尼。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议妇女在用洛拉替尼治疗期间和最终剂量后7天内不要母乳喂养。对于老年人和肝肾功能不全的患者，医生会根据具体情况调整剂量。

不良反应

洛拉替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

中枢神经系统效应

接受洛拉替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统(CNS)不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用洛拉替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整洛拉替尼的剂量。

骨骼骨折

据报道，使用洛拉替尼后可能会加重患者的骨折风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于洛拉替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月，医生应每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用洛拉替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整洛拉替尼的剂量。

通过以上内容，患者可以更好地了解洛拉替尼的使用方法和注意事项，确保在治疗过程中能够最大限度地发挥药物的疗效，减少不良反应的发生。在使用洛拉替尼的过程中，患者应密切配合医生的指导，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。