




卡马替尼(Capmatinib),又称为Tabrecta,是由瑞士诺华公司生产的一种MET抑制剂,于2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗携带异常的间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌(NSCLC)。卡马替尼通过靶向抑制c-Met受体酪氨酸激酶,阻断其在癌细胞中的信号传导,从而发挥抗肿瘤作用。
卡马替尼主要用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这种基因突变会导致c-Met蛋白的异常表达,进而促进癌细胞的生长和扩散。卡马替尼通过特异性抑制c-Met蛋白,有效控制肿瘤的发展。
卡马替尼的标准推荐剂量为400毫克,每天两次,空腹或与食物同服均可。患者应在每天固定的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服用下一剂量。不应为了弥补漏服而加倍服用。
卡马替尼的吸收率为70%以上,口服给药后约1-2小时内达到血浆浓度峰值。在200毫克至400毫克的剂量范围内,药物的暴露量(AUC0-12h和Cmax)大致成比例增加。每日两次给药后,卡马替尼在第3天达到稳态,平均累积比为1.5。这些药代动力学特征表明,卡马替尼具有良好的生物利用度和稳定的作用效果。
服用卡马替尼的患者可能出现致命的间质性肺病/肺炎(ILD)。用药期间应密切监测患者的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热等。一旦怀疑出现间质性肺病/肺炎,应立即停用卡马替尼,并进行全面评估。如果确认为ILD,应永久停药。
卡马替尼可能引起肝毒性,表现为肝功能指标(ALT、AST和总胆红素)升高。在开始治疗前,应进行肝功能检查,并在治疗的前3个月内每两周监测一次,之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果出现转氨酶或胆红素升高的情况,应增加监测频率,并根据严重程度调整剂量或停药。
卡马替尼还可能引起胰腺毒性,表现为淀粉酶和脂肪酶水平升高。在治疗前应监测基线水平,并在治疗期间定期监测。如果出现严重的胰腺毒性反应,应暂停用药,根据不良反应的严重程度调整剂量或永久停药。
卡马替尼应存放在避光处,以防止光照对其稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中,密封保存。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
卡马替尼的有效期为24个月。在使用前应检查药品的有效期,确保药物处于有效期内。过期的药物不应使用,以免影响疗效或引发不良反应。
卡马替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。在美国,卡马替尼的价格约为13,000美元/月。在中国,由于医保政策的影响,价格可能会有所不同。患者在购买时应咨询当地医院或药店,了解具体的价格信息。
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